Витамины и витаминоподобные средства — описание фармакологического действия

Витамины являются незаменимыми элементами, необходимыми для роста, развития и жизнедеятельности человека. Большинство витаминов в организме не синтезируется, источником их обычно является внешняя среда (пищевые продукты растительного и животного происхождения, микроорганизмы — нормальные обитатели ЖКТ).

Недостаток витаминов в организме (витаминная недостаточность) может быть следствием низкого содержания витаминов в пище, нарушения их всасывания (при патологических изменениях пищеварительного тракта).

Повышенная потребность в витаминах возникает в период интенсивного роста, в пожилом возрасте, при беременности, кормлении грудью, тяжелом физическом труде, при интенсивных занятиях спортом.

В таких случаях необходимо употреблять витаминные препараты — лекарственные средства, действующим началом которых являются витамины или их более активные аналоги (коферменты). Витаминные препараты получают из природного сырья или синтетическим путем. Витамины подразделяют на две группы — водорастворимые и жирорастворимые.

К водорастворимым витаминам относятся: аскорбиновая кислота (витамин С), витамины группы В — тиамин (витамин В1), рибофлавин (витамин В2), пиридоксин (витамин В6), никотиновая кислота (витамин РР), цианокобаламин (витамин В12), биофлавоноиды (витамин Р), фолиевая кислота (витамин Вс, витамин В9), пантотеновая (витамин В5) и пангамовая (витамин В15) кислоты.

Витамин В1 (тиамин) содержится в дрожжах, зародышах и оболочках пшеницы, овса, гречихи, а также в хлебе, изготовленном из муки простого помола. Суточная потребность взрослого человека в витамине В1 составляет 1,5–2 мг. Препараты группы витамина В1 являются не только специфическими «антигиповитаминозными» средствами.

Они активно влияют на различные функции организма, вмешиваясь в обмен веществ и в нервно-рефлекторную регуляцию, оказывают влияние на проведение нервного возбуждения в холинергических синапсах.

Активной (коферментной) формой витамина В1 является его фосфорилированное производное — тиаминдифосфат (кокарбоксилаза), участвующий в реакциях декарбоксилирования в качестве простетической части декарбоксилаз и некоторых других ферментов, играющих важную роль в углеводном и энергетическом обмене, особенно нервной и мышечной тканей.

Для медицинских целей применяют препараты, содержащие синтетический тиамин в виде бромида или хлорида, кокарбоксилазу и др. Помимо профилактического и лечебного действия при соответствующем гипо- и авитаминозе («бери-бери»), показаниями к применению витамина В1 являются невриты, радикулит, невралгии, периферические параличи.

Кокарбоксилаза широко используется в кардиологии. В дерматологической практике витамин В1 назначают при дерматозах неврогенного происхождения, зуде различной этиологии, пиодермии, экземе, псориазе.

Витамин В12 (цианокобаламин) тканями животных не образуется. Его синтез в природе осуществляется только микроорганизмами. Потребности человека и животных в нем обеспечиваются микрофлорой кишечника, откуда цианокобаламин поступает в органы, накапливаясь в наибольших количествах в почках, печени, стенке кишечника.

Биологически активными (коферментными) формами витамина В12 являются метил- и 5-дезоксиаденозил-кобаламин. Основная функция — участие в переносе подвижных метильных групп и водорода. Цианокобаламин обладает многими фармакологическими свойствами.

Он является фактором роста и стимулятором гемопоэза, оказывает благоприятное влияние на функции печени и нервной системы, активирует процессы свертывания крови, обмен углеводов и липидов, участвует в синтезе различных аминокислот.

Для применения в качестве лекарственного средства витамин В12 получают методом микробиологического синтеза, а также используют препараты, получаемые из печени животных, органа, способного его депонировать.

Цианокобаламин является высокоэффективным средством, помогающим при злокачественном малокровии, постгеморрагических (железодефицитных), алиментарных и других видах анемии (см. Стимуляторы гемопоэза). Назначают его также при лучевой болезни, заболеваниях печени (болезнь Боткина, гепатит, цирроз), при некоторых заболеваниях нервной системы, инфекциях и др.

Витамин В2 (рибофлавин) в организм человека поступает, главным образом, с мясными и молочными продуктами. Он широко распространен в растительном и животном мире и содержится в дрожжах, молочной сыворотке, яичном белке, мясе, рыбе, печени, горохе, зародышах и оболочках зерновых культур. Получен также синтетически.

Суточная потребность в витамине В2 для взрослого человека составляет 1,5–2 мг. Биологическая роль витамина В2 , как и других водорастворимых витаминов, связана с его субстратным участием в образовании соответствующего кофермента.

При поступлении в организм рибофлавин взаимодействует с аденозинтрифосфорной кислотой и образует флавин-мононуклеотид и флавинаденин-динуклеотид. Оба они являются простетической частью ферментных флавинпротеинов, участвующих в переносе протонов и регулировании окислительно-восстановительных процессов.

Таким образом рибофлавин играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, в поддержании нормальной зрительной функции глаза (входит в состав зрительного пурпура и защищает сетчатку от вредного воздействия УФ-излучения).

В лечебных целях витамин В2 применяют при гипо- и арибофлавинозе, конъюнктивите, кератите, язве роговицы, катаракте, при длительно незаживающих ранах и язвах, общих нарушениях питания, лучевой болезни, астении, нарушениях функции кишечника, болезни Боткина и других заболеваниях.

Активностью витамина В6 обладают производные пиридина: пиридоксин, пиридоксаль, пиридоксамин, отличающиеся друг от друга заместителями в положении 4 (соответственно метоксил, формил, метиламин).

Витамин В6 содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке, дрожжах. Суточная потребность взрослого человека в нем составляет 2 мг и удовлетворяется частично продуктами питания, частично синтезом микрофлоры кишечника.

Пиридоксин (пиридоксаль, пиридоксамин), поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль−5-фосфат и в этой форме катализирует декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.

Применяют витамин В6 при В6-гиповитаминозе, токсикозах беременных, анемиях, лейкопениях различной этиологии, заболеваниях нервной системы (паркинсонизм, радикулиты, невриты, невралгии), ряде кожных заболеваний и др.

Фолиевая кислота (Витамин Bc, витамин B9) входит в группу витаминов В. Она содержится в свежих овощах (бобах, шпинате, томатах и др.), а также в печени и почках животных. В организме человека, кроме того, образуется микрофлорой кишечника. Для медицинских целей (в т.ч.

при интоксикации, вызванной противоопухолевыми препаратами) используют синтетическую фолиевую кислоту. Сама фолиевая кислота неактивна. В организме она восстанавливается до тетрагидрофолиевой, являющейся коферментом многих метаболических процессов.

В первую очередь она катализирует перенос одноуглеродистых фрагментов в синтезе пуринов и пиримидинов, а значит необходима для образования РНК и ДНК. Ее дефицит нарушает митотическое деление клеток, их созревание и функционирование.

Недостаточность фолиевой кислоты (и витамина В12) приводит к развитию мегалобластной анемии. Ее препараты назначают при макроцитарной и пернициозной (вместе с витамином В12) анемиях (см. Стимуляторы гемопоэза).

Аскорбиновая кислота (витамин С) содержится в значительных количествах в плодах шиповника, капусте, лимонах, апельсинах, хрене, ягодах, хвое и др. Небольшое ее количество содержится в печени, мозге, мышцах животных. Для медицинских целей витамин С получают синтетическим путем.

В обычных условиях суточная потребность взрослого человека в аскорбиновой кислоте составляет 70–100 мг, основные ее эффекты обусловлены участием в регуляции окислительно-восстановительных процессов, поскольку аскорбиновая кислота легко переходит в дегидроаскорбиновую и обратно, донируя или акцептируя два протона (окисляя или восстанавливая соответствующие субстраты).

Витамин С активирует деятельность желез внутренней секреции, регулирует все виды обмена, свертываемость крови, регенерацию тканей, образование стероидных гормонов, синтез коллагена, проницаемость капилляров и др. Аскорбиновая кислота, оказывая стимулирующее влияние на организм в целом, повышает его адаптационные возможности, резистентность к инфекциям.

Витамин С добавляют к некоторым противовоспалительным и другим готовым лекарственным формам (Аспирин-С, Упсарин УПСА с витамином С, Эффералган с витамином С и др.).

Группа жирорастворимых витаминов объединяет витамины А, D, Е и К.

Биологическая роль жирорастворимых витаминов в значительной степени обусловлена их участием в обеспечении нормального функционального состояния клеточных, цитоплазматических мембран.

Витамин А и его синтетические аналоги и гомологи относят к ретиноидам — производным ретиноевой кислоты. Биологически активными формами витамина А являются ретинол, ретиналь и сама ретиноевая кислота. Витамин А (ретинол) содержится в продуктах животного происхождения — рыбьем жире, сливочном масле, яичном желтке, печени некоторых рыб (треска, морской окунь и др.

) и морских животных (кит, морж, тюлень). В растительных пищевых продуктах ретинол не встречается. Однако многие из них (морковь, шпинат, салат, петрушка, зеленый лук, щавель, красный перец, черная смородина, черника, крыжовник, персики, абрикосы и др.) содержат каротин, являющийся провитамином А, из которого в организме образуется ретинол.

Витамин А регулирует процессы ороговения, образование и выделение сала в коже (секрет сальных желез), необходим для нормального роста волос, поддержания иммунитета, участвует в противоопухолевой защите организма. Ретиналь обеспечивает процессы свето- и цветовосприятия, ретинол и ретиноевая кислота участвуют в синтезе витамин А-зависимых гликопротеинов.

В медицинской практике применяют препараты, содержащие витамин А, природного происхождения (например, Рыбий жир) и синтетические (Ретинола ацетат и Ретинола пальмитат). Препараты витамина А назначают в профилактических и лечебных дозах.

Профилактическую дозу устанавливают исходя из суточной потребности организма человека: для взрослых — 1 мг, для беременных и кормящих женщин — 1,2–1,4 мг, для детей в зависимости от возраста — от 0,4 до 1 мг, лечебные — по показаниям.

Основными показаниями являются гипо- и авитаминоз А, некоторые заболевания глаз, заболевания и поражения кожи (обморожения, ожоги, раны и др.). Применяют их также в комплексной терапии рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, для профилактики образования конкрементов в ЖКТ и мочевыводящих путях и др.

Витамином D в настоящее время называют два жирорастворимых, близких по химическому строению и действию вещества — эргокальциферол (витамин D2) и колекальциферол (витамин D3). Основным свойством этих соединений является способность предупреждать и лечить рахит, в связи с чем их иногда называют противорахитическими витаминами.

Витамин D2 в небольшом количестве содержится в пищевых продуктах: рыбьем жире, печени, икре, яичном желтке, сливочном масле, молоке, сыре, а также в растениях (люцерна, хвощ, крапива, петрушка). Витамин D3 образуется в клетках кожи человека под воздействием ультрафиолетовых лучей солнечного света.

Провитамином колекальциферола является 7-дегидрохолестерол.

Количество синтезируемого витамина D3 зависит от длины волны света (наиболее эффективен средний спектр волн, характерный для света солнца утром и на закате), пигментации кожи (у людей с темным цветом кожи вырабатывается меньше витамина D), возраста (с возрастом синтез снижается), экологической обстановки (промышленные выбросы и пыль задерживают УФ-лучи). По биологической активности витамины D2 и D3 практически не различаются, поскольку в организме оба, вероятно, превращаются в кальцитриол — активный метаболит витамина D. Доказано наличие в тканях специфических рецепторов, лигандом для которых является кальцитриол.

Основным свойством витамина D является его участие в метаболизме кальция. Он способствует всасыванию кальция в пищеварительном тракте, активирует его отложение в костях и препятствует резорбции из костной ткани.

В настоящее время витамин D рассматривают не только как витамин, но и как гормон, регулирующий вместе с гормоном паращитовидной железы концентрацию ионов кальция в плазме крови. Витамин D регулирует также содержание фосфора в организме.

Применяют витамин D для профилактики и лечения рахита и заболеваний костей, вызванных нарушениями обмена кальция (остеомаляция и некоторые формы остеопороза).

Под названием «Витамин Е» известен ряд соединений (токоферолов), близких по химической природе и биологическому действию. Наиболее активным из них является D-альфа-токоферол. Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаков, богаты токоферолами растительные масла (подсолнечное, хлопковое, кукурузное, арахисовое, соевое, облепиховое).

Некоторое количество их содержится также в мясе, жире, яйцах, молоке. Витамин Е является эндогенным противоокислительным фактором (антиоксидантом), тормозящим перекисное окисление липидов клеточных мембран. Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, в тканевом дыхании и других важнейших процессах клеточного метаболизма.

Синтетический препарат витамина Е (токоферола ацетат), наряду с другими антиоксидантами (эмоксипин и др.), используют в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, глазных болезней и др. Широкое применение нашел токоферола ацетат в гериатрической практике.

Витамин Е назначают при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах, амиотрофическом боковом склерозе, нарушениях менструального цикла, угрозе прерывания беременности и др.

Под общим названием «Витамин К» объединяют ряд веществ, в т.ч. витамины К1 (содержится в листьях шпината, капусте, томатах, салате) и К2 (синтезируется бактериями в тонком кишечнике человека, а также клетками печени животных).

Витамин К является жирорастворимым витамином, который называют противогеморрагическим или коагуляционным (участвует в биосинтезе протромбинового комплекса и способствует нормальному свертыванию крови). При его недостаточности развивается повышенная кровоточивость, геморрагический синдром (см. Коагулянты (в т.ч.

факторы свертывания крови), гемостатики). По последним данным, витамин К играет также важную роль в регуляции уровня белков костной и других тканей организма, активирует синтез остеокальцина (неколлагенового белка), присутствующего в костной ткани и синтезирующегося остеобластами (клетками, отвечающими за формирование кости).

Поэтому снижение уровня витамина К может отражаться на плотности костной ткани и привести к снижению прочности костей и остеопорозу.

В ряде случаев витамины взаимно усиливают оказываемые ими физиологические эффекты; так, снижение под влиянием витамина Р проницаемости сосудов потенцируется аскорбиновой кислотой, взаимно усиливается стимуляция кроветворения цианокобаламином и фолиевой кислотой.

Читайте также:  Тендовагинит - причины, лечение мазями и кремами

В некоторых случаях при комбинированном применении уменьшается токсичность витаминов, например, витамин D лучше переносится на фоне витамина А.

Вместе с тем витамины могут проявлять и антагонистические свойства: никотиновая кислота тормозит липотропное действие холина.

Активно участвуя в различных биохимических процессах, витамины при их сочетании оказывают более сильное и разностороннее биологическое действие.

Выпускается большое количество отечественных и зарубежных комбинированных витаминных препаратов в разных лекарственных формах: таблетки, шипучие таблетки, драже, капсулы, сиропы. Многие из них являются многокомпонентными, содержащими большой набор не только витаминов, но и разнообразных макро- и микроэлементов (медь, железо, цинк, кобальт, марганец, молибден, селен, хром и др.).

Источник: https://medvisor.ru/medicine/farm-group/metaboliki/vitaminy-i-vitaminopodobnye-sredstva/

Витаминные препараты (фармакология)

содержание   ..  30  31  32  33  34  35  36  37  38  39  40  ..

Глава 24.

Витаминные препараты (фармакология)

Витамины являются коферментами или входят в их состав. Большинство витаминов не синтезируются в организме человека и поступают с пищей. При недостаточном содержании витаминов в пище развивается гиповитаминоз или авитаминоз. В этих случаях назначают витаминные препараты.

  • Витамины — высокоактивные вещества и при избыточном поступлении в организм могут вызывать гипервитаминоз.
  • Витаминные препараты делят на:
  • 1) препараты водорастворимых витаминов,
  • 2) препараты жирорастворимых витаминов.

24.1. Препараты водорастворимых витаминов

К водорастворимым витаминам относятся тиамин (витамин B1), рибофлавин (витамин В2), никотиновая кислота (витамин РР), пан-тотеновая кислота (витамин В5), пиридоксин (витамин В6), циано-кобаламин (витамин В|2), фолиевая кислота (витамин Вс), аскорбиновая кислота (витамин С).

Тиамин — препарат витамина В1, который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот. При недостатке витамина В1, развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания бёри-бёри с тяжелыми нарушениями функций нервной и сердечно-сосудистой систем.

Тиамин применяют при невритах, невралгиях, радикулите, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Назначают внутримышечно и внутрь.

Рибофлавин — препарат витамина В2, который после фосфори-лирования превращается в флавинадениндинуклеотид (ФАД) и флавинмононуклеотид (ФМН), участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются гемералопия (снижение сумеречного зрения; «куриная слепота»), кератит, глоссит; характерен хейлоз (трещины в углах рта).

Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь.

  1. Никотиновая кислота (витамин РР) в организме превращается в никотинамид, который входит в состав НАД и НАДФ и таким образом участвует в окислительных процессах.
  2. При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра — заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией.
  3. Применяют никотиновую кислоту и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах.

Никотиновая кислота в отличие от никотинамида оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, а в больших дозах применяется в качестве противоатеросклеротического средства (с. 220). В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе.

Препарат назначают внутрь и вводят внутривенно.

 Кальция пантотенат — кальциевая соль пантотеновой кислоты (витамин В5), которая входит в состав кофермента А, принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации.

Применяют препарат при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника.

Пиридоксин — препарат витамина В6, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и пере-аминировании аминокислот.

Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС, невритах, невралгиях, кожных болезнях. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно.

Пиридоксин активирует ДОФА-декарбоксилазу и поэтому ослабляет действие леводопы (с. 122). На действие комбинированных препаратов леводопы с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы пиридоксин не влияет.

В тех же случаях, что и пиридоксин, применяют препарат его коферментной формы — пиридоксальфосфат (внутрь и парентерально). Цианокобаламин (витамин В12) участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, способствует созреванию эритроцитов, образованию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благоприятно влияет на функции ЦНС, печени.

Для всасывания цианокобаламина (внешний фактор Касла) в кишечнике необходим гликопротеин (внутренний фактор Касла), который вырабатывается в слизистой оболочке желудка. При заболеваниях желудка возможны недостаточность внутреннего фактора Касла и нарушение всасывания цианокобаламина. При этом развивается гиперхромная пернициозная (злокачественная) анемия (анемия Аддисона-Бирмера).

Применяют цианокобаламин (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии. При заболеваниях ЦНС, полиневритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.) цианокобаламин назначают не только парентерально, но и внутрь.

Гидроксикобаламин — метаболит цианокобаламина; быстрее превращается в кофермент и действует более продолжительно. Применяют при неврологических заболеваниях, диабетической нейропа-тии, В12-дефицитной анемии, кожных заболеваниях, передозировке нитропруссида натрия.

Фолиевая кислота (витамин Вс) восстанавливается до дигидро-фолиевой кислоты, а затем до тетрагидрофолиевой кислоты, которая участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых аминокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегало-бластической анемиях (при пернициозной анемии — вместе с циа-нокобаламином). Препарат назначают внутрь.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость инфекциям.

Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в периоде выздоровления после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.

При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кислота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной) железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.

24.2. Препараты жирорастворимых витаминов

Ретинол — препарат витамина А, который участвует в окислительно-восстановительных реакциях. При недостатке витамина А развиваются гемералопия, ксерофтальмия (сухость роговицы); в тяжелых случаях возможна кератомаляция (некротические изменения роговицы); поражаются слизистые облочки дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта, а также кожные покровы.

Применяют ретинол при гемералопии, ксерофтальмии, при кожных заболеваниях, ожогах, ранах, эрозиях, язвах, болезнях легких и желудочно-кишечного тракта. Препарат назначают внутрь, внутримышечно или наружно в виде масляных растворов.

При передозировке препарата возможно развитие гипервитаминоза — вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.

Эргокалыщферол — препарат витамина D2 , который участвует в обмене кальция и фосфата; способствует всасыванию кальция и фосфата в кишечнике, кальцификации костной ткани. При недостатке витамина D2у детей развивается рахит.

Препараты эргокальциферола (драже, масляный раствор, спиртовой раствор) назначают внутрь для профилактики и лечения рахита.

При передозировке эргокальциферола возможно развитие гипервитаминоза — отсутствие аппетита, тошнота, слабость, лихорадка, отложение кальция в почках, легких, кровеносных сосудах.

Колекальциферол — препарат витамина D3 применяют для профилактики и лечения рахита, при спазмофилии, тетании, остеомаляции, в комбинированной терапии остеопороза. Препарат назначают внутрь в каплях.

В качестве препарата, содержащего витамины А и D, применяют рыбий жир; назначают внутрь чайными или столовыми ложками.

Токоферол — препарат витамина Е, который обладает антиокси-дантными свойствами. При недостаточности витамина Е нарушаются половые функции, возможна дистрофия миокарда и скелетных мышц.

  • Препарат назначают внутрь или вводят внутримышечно в виде масляного раствора при заболеваниях нервно-мышечной системы, миокардиодистрофии, нарушениях сперматогенеза и потенции, угрозе выкидыша.
  • При передозировке токоферола возможны тошнота, рвота, диарея, боли в животе (кишечная колика), миалгии, артралгии, депрессия, атаксия, гиперкальциемия, нарушения функции почек.
  • Для профилактики гиповитаминозов широко применяют поливитаминные препараты, которые содержат комплексы витаминов в различных сочетаниях и дозах — драже «Ревит», «Ундевит», «Генде-вит», таблетки «Гептавит», «Декамевит» и др.

Подобного рода препараты используют с учетом различных показаний. Так, «Гептавит» рекомендуют при глазных и кожных заболеваниях, «Декамевит», «Ундевит» — в пожилом возрасте, «Гендевит» — в периоды беременности и кормления.

содержание   ..  30  31  32  33  34  35  36  37  38  39  40  ..

Источник: https://sinref.ru/000_uchebniki/04600_raznie_3/992_Farmakologia_Uchebnik_2003/032.htm

59 — Фарма

21.  Витаминные препараты, классификация. Фармакодинамика
и особенности назначения препаратов жирорастворимых витаминов. Препараты
водорастворимых витаминов, фармакодинамика и особенности назначения.

Витамины являются
компонентами и катализаторами биохимических реакций. Они участвуют в процессах
ассимиляции и диссимиляции веществ, обеспечивая биохимический, физиологический
и морфологический гомеостаз организма.

Витамины входят в состав ферментов в
виде коферментов и оказывают многообразное влияние на биохимические процессы,
регулируя обмен белков, жиров, углеводов, водно-солевой обмен. Потребность в
витаминах меняется в зависимости от возраста, работы, климата, характера
питания и т.д.

Чем тяжелее работа и нервно-психическое напряжение, тем выше
потребность в витаминах. У детей потребность выше, чем у взрослых, недостаток витаминов
нередко возникает при искусственном вскармливании. Потребность возрастает в
условиях полярного и тропического климата, при работе в горячих цехах, в период
беременности и лактации и т.д.

При недостатке витаминов возникают
гиповитаминозы и авитаминозы.
Длительное избыточное применение витаминов
нередко сопровождается развитием гипервитаминозов, которые
характеризуются специфическими для каждого витамина признаками.

Витаминные
препараты применяют с целью заместительной, адаптационной и фармакодинамической
терапии. Заместительная витаминотерапия применяется при лечении
гиповитаминозов и авитаминозов.

Адаптационная витаминотерапия используется для
повышения адаптации организма к экстремальным факторам внешней среды, а также
при некоторых состояниях, характеризующихся особенностями обмена веществ
(беременность, лактация, детский и старческий возраст).

Во всех этих случаях
необходимо дополнительное назначение витаминных препаратов. Фармакодинамическая
витаминотерапия применяется при лечении заболеваний, не связанных с витаминной
недостаточностью.

Главное ее отличие от заместительной терапии состоит в
использовании витаминных препаратов в дозах, которые в десятки и сотни раз
превышают суточную потребность Поскольку эндогенный гиповитаминоз почти всегда
является комплексным. профилактика и лечение его должны быть поливитаминными.

Для этого используют различные поливитаминные препараты в естественных
соотношениях, часто с добавлением микроэлементов (декамевит, ундевит, гендевит
и др.). Дозы препаратов должны превышать суточную потребность в витаминах в 2–3
раза, а применение должно быть курсовым. Необходимо соблюдать полноценное
белковое питание, так как белки способствуют усвоению витаминов.

Витамины
принято делить на 2 группы: 1) водорастворимые и 2) жирорастворимые.

К
водорастворимым
относятся витамины В1 (тиамин), В2 (рибофлавин), РР
(кислота никотиновая), В5 (кислота пантотеновая), В6 (пиридоксии), В12
(цианокобаламин), Вс (кислота фолиевая),С (кислота аскорбиновая), Р
(группа биофлавоноидов). К жирорастворимым относятся витамины А
(ретинол), Д2 (эргокальциферол), Д3 (холекальциферол), Е (токоферол), К1
(филлохинон).

Препараты
водорастворимых витаминов

Тиамии (витамин В1)
После всасывания превращается в активную форму — тиамин-пирофосфат
(кокарбоксилаза), являющийся коферментом декарбоксилаз, которые обеспечивают
декарбоксилирование пировиноградной и альфа-кетоглютаровой кислот и окисление
глюкозы.

При недостатке тиамина нарушается углеводный обмен и происходит
накопление кетокислот, что сопровождается невритами, нарушениями функций ЦНС,
ССС, мышечной слабостью, а в тяжелых случаях — парезами и параличами, отеками,
атрофией мышц, диспепсией (болезнь бери-бери).

При дефиците тиамина при
беременности и лактации нарушается работа сердца у грудного ребенка, происходит
задержка роста. Применяют в виде тиамина бромида и тиамина хлорида, которые
лучше усваиваются при в/м введении.

Показаны при гиповитаминозе В1,
заболеваниях ЦНС и периферических нервов, при кожных заболеваниях,
интоксикациях, при повышенной потребности в витамине для профилактики
гиповитаминоза. Гипервитаминоз может возникнуть при передозировке и повышенной
чувствительности (тошнота, шум в ушах, головокружение, аллергия, иногда — шок).

Рибофлавин (витамин В2) В
организме превращается в коферменты дегидрогеназ и оксидаз, участвующих в
окислительно-восстановительных процессах, обеспечивая окисление конечных
продуктов обмена углеводов, жиров и аминокислот.

Гиповитаминоз характеризуется
появлением трещин в углах рта и на губах (хейлоз), поражением языка (глоссит),
кожи возле носа и ушей, развитием кератита и конъюнктивита, светобоязни,
слезотечения, нарушением сумеречного зрения.

У детей наблюдаются задержка
роста, судороги, иногда — анемия. Гипервитаминоз не возникает.

Пиридоксин (витамин В6)
После всасывания превращается в пиридоксальфосфат, который участвует в обмене
аминокислот, необходимых для синтеза белков, ферментов, гемоглобина, в
образовании глутаминовой, гамма-аминомасляной кислот, серотонина и др.

веществ,
регулирующих функции ЦНС, усиливает синтез катехоламинов, усвоение ненасыщенных
жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов крови. Дефицит пиридоксина
развивается редко, напр., при лечении противотуберкулезными препаратами группы
изониазида, при беременности, переохлаждении, интенсивной физической работе.

Он
характеризуется развитием дерматита, иногда судорог^ параличей, депрессии,
анемии, хейлоза, глоссита.

Назначают внутрь и парэнтерально при нарушениях
белкового обмена, кроветворения, при атеросклерозе, заболеваниях ЦНС и
периферических нервов, при токсикозах беременности, дистрофии, болезнях печени,
коллагенозах, детям при недоношенности, искусственном вскармливании, в период
полового созревания, при лечении изониазидом и антибиотиками.

Никотиновая кислота
(витамин РР) в организме превращается в ннкотинамид, который участвует в
образовании двух коферментов — никотииамидадениндинуклеотид (НАД) и
никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ), входящих в состав дегидрогеназ.

Дегидрогенаэы участвуют в окислительном фосфориллировании, выработке энергии и
обезвреживании веществ в печени. При дефиците витамина РР возникает пеллагра,
характеризующаяся развитием диареи (профузный понос), дерматита и деменции
(слабоумия).

Читайте также:  Колбиоцин мазь - инструкция по применению, цена, аналоги

Никотиновая кислота оказывает сосудорасширяющее Действие, что
используют при мигрени, эндартериитах, снижает содержание холестерина и
свободных жирных кислот, препятствует развитию атеросклероза.

Назначают при
заболеваниях сердца, стенокардии, болезнях печени, при лучевой болезни,
заболеваниях ЖКТ, интоксикациях.

Кислота паитотеновая
(витамин В5) содержится в большинстве растительных и животных продуктов, а
также синтезируется микрофлорой кишечника.

Участвует в синтезе кофермента А,
регулирующего обмен жирных кислот, кетокислот, кортикостероидов, ацетилхолина и
др. Гиповитаминоз практически не возникает.

Назначают в виде кальция
пантотената внутрь, местно и парэнтерально при невритах, невралгиях, аллергии,
заболеваниях органов дыхания, язвах, ожогах и т.п.

Циаиокобаламии (витамин В12)
Необходим для кроветворения, образования клеток эпителия, миэлина, процессов
регенерации. Гиповитаминоз характеризуется развитием мегалобластической анемии,
глоссита, атрофии слизистой, ахилии, нарушений нервной системы.

В желудке
образует комплекс с гликопротеином (внутренний фактор Касла) и в таком виде всасывается,
накапливаясь в печени.

Применяют в инъекциях при мегалобластической анемии,
заболеваниях нервной системы, инфекциях, лучевой болезни, для стимуляции
репаративных процессов в период заживления.

Кислота
фолиевая

(витамин Вс) В организме превращается в тетрагидрофолиевую кислоту, которая
участвует во многих обменных процессах (синтез пуринов, пиримидинов,
аминокислот, гистидина, метионина).

При дефиците ее возникает макроцитариая
анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, глоссит, стоматит, гастрит,
энтерит.

Назначают внутрь при этих состояниях, а также при болезни спру и
мегалобластической анемии у беременных и детей.

Кислота
пангамовая

(витамин В15) относится к витаминоподобным веществам. Она служит донатором
метильных групп и обладает антигипоксантным действием. Применяют в виде кальция
пангамата при дистрофии миокарда, стенокардии, атеросклерозе, заболеваниях
печени, при лечении алкоголизма.

Кислота
аскорбиновая

(витамин С) Легко разрушается при термической обработке, под влиянием кислорода,
металлов (особенно меди).

Участвует в окислительно-восстановительных процессах,
в образовании соединительной ткани и
коллагена, кортикостероидов, тирозина, в превращении фолиевой кислоты в
тетрагидрофолиевую, препятствует образованию перекисей липидов (антиоксидантный
эффект).

При гиповитаминозе наблюдаются порозность и ломкость сосудов,
замедление регенерации, снижение устойчивости к инфекциям, уменьшение
работоспособности, процессов адаптации.

Авитаминоз (цинга) характеризуется
разрыхлением соединительной ткани (гингивит, кровоточивость десен, выпадение
зубов, кровоизлияния в кожу, мышцы, слизистые оболочки), поражением сердца,
печени, обострением инфекций. Назначают внутрь и парэнтерально при дефиците
витамина С, инфекциях, интоксикациях, лучевой болезни, болезнях сердца, печени,
почек и др. При длительном применении в больших дозах может вызвать повреждение
островкового аппарата поджелудочной железы и способствовать развитию сахарного
диабета, нарушать функцию почек и провоцировать развитие гипертонии.

Рутин (витамин Р)
Вместе с витамином С участвует в окислительно-восстановительных процессах и
препятствует образованию перекисей липидов. Он уменьшает ломкость и
проницаемость капилляров, поэтому применяют при повышенной проницаемсоти
сосудов (капилляротоксикоз, геморрагический диатез), при лучевой болезни,
аллергии, полиартритах.

Витамин U Является
донатором метильных групп и участвует в окислительно-восстанавительных
процессах. Применяют внутрь при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки,
гастритах, колитах для стимуляции процессов регенерации.

Препараты
жирорастворимых витамином

Ретинол (витамин А) Он
включает группу близких по структуре и действию веществ. Участвует в
окислительно-восстановительных процессах, синтезе мукополисахаридов, белков, липидов,
родопсина. В пище содержатся неактивные провитамины (каротины), которые в
слизистой кишечника превращаются в активный витамин А.

Для его всасывания
необходимы желчные кислоты, поэтому при недостатке желчи (заболевания печени,
желчных путей) развивается дефицит витамина А. Запасов витамина, содержащихся в
печени, обычно хватает на 2 года. У новорожденных его хватает на 2–3 мес, а у
недоношенных запасов почти нет.

При дефиците витамина развивается гиперкератоз
(избыточное ороговение эпителия), сухость слизистых и кожи, дерматит,
конъюнктивит, ксерофтальмия, кератомаляция, бронхит и др.), нарушается синтез
родопсина в сетчатке глаза и расстраивается сумеречное зрение (гемералопия, или
“куринная слепота”).

В тяжелых случаях кератомаляция (размягчение и некроз
роговицы) может привести к слепоте. Поражения кожи и слизистых сопровождаются
инфицированием, воспалительными процессами, замедлением заживления ран и язв.
Может развиться гипохромиая анемия.

Применяют
в виде ретинола ацетата, ретинола пальмитата, концентрата витамина А внутрь,
в/м и местно.

Показания: витаминная недостаточность, нарушения ороговения кожи,
слизистых, заболевания роговицы и сетчатки, ожоги, обморожения, заболевания
печени, желудка, беременность, лактация.

При передозировке препаратов возникает
гипервитаминоз, который проявляется сонливостью, вялостью, головными болями,
пигментацией кожи, сыпями, патологическим разрастанием костей, болями в них,
увеличением печени, селезенки и диспептическими расстройствами.

Витамин
Д

представляет группу витаминов, из которых наиболее активными являются
эргокальциферол
(витамин Д2) и холекальциферол (витамин Д3). Витамин
Д, может синтезироваться в коже под влиянием солнечного света.

Основная роль
витамина Д состоит в регуляции обмена кальция и фосфора. Он влияет на
всасывание кальция и фосфора а кишечнике, на минерализацию костей и мобилизацию
кальция из них. на реабсорбцию кальция и фосфора в почках.

При недостатке
витамина Д развивается рахит, остеомаляция и остеопороз. Новорожденные получают
витамин Д с молоком матери, поэтому его препараты рекомендуют включать в ее
рацион. Через 2–3мес. после рождения доношенным и через 2–3 нед.

недоношенным младенцам начинают давать витамин Д для профилактики рахита.
Необходимо помнить, что коровье молоко и яйца содержат мало витамина Д.

Эргокальциферол
применяют в виде драже, растворов в масле и спирте, дозируют в междуранодиых
единицах действия (МЕ). Взрослым назначают в условиях севера, подводникам,
космонавтам, при переломах для ускорения сращения отломков костей.

При
передозировке возникает гипервитаминоз, который характеризуется отложением
кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, ЦНС (гиперкальциноз), что
приводит к нарушению их функций.

Для лечения назначают кортикостероиды,
витамины Е, С, А, В1, препараты магния и калия.

Токоферол (витамин Е)
представляет группу веществ, из которых наиболее активным является
альфа-токоферол. Токоферол — естественный аитиоксидаит, препятствующий
образованию перекисей лилидов, которые повреждают клеточные мембраны и способствуют
развитию атеросклероза. Для его всасывания необходимы желчные кислоты.

Накапливается а гипофизе, семенниках, надпочечниках. У животных авитамноз Е
приводит к утрате репродуктивной функции, дистрофии скелетных мышц и миокарда.
У человека авитаминоз не возникает.

Применяют раствор токоферола ацетата а
масле при самопроизвольных абортах, мышечной дистрофии, стенокардии, климаксе,
ревматоидных артритах, для профилактики атеросклероза, для адаптации к
стрессовым ситуациям.

Витамин К
состоит из группы витаминов, из которых наиболее активен витамин К1
(филлохинон). Основная роль — синтез в печени факторов свертывания крови
(протромбина, проконвертина и др.).

Поэтому дефицит витамина К приводит к
снижению свертывания крови и кровоточивости. Чаще всего он возникает при
заболеваниях печени и желчных путей.

Витамин К и его синтетический заменитель
викасол
применяют в качестве коагулянта при нарушениях свертывания крови.

Источник: https://www.sites.google.com/site/farmacologiald32/59

О применении витаминов в сочетании с лекарственными средствами | витамины для нашего здоровья

Очень часто в лечебной практике прием витаминов сочетается с лекарственной терапией (для людей старших возрастов практически всегда). Поэтому несомненно интересен вопрос взаимодействия витаминов и лекарственных средств, их взаимного влияния на реализацию фармакологического эффекта.

Участие витаминов в метаболизме чужеродных химических веществ, т. е. лекарств, реализуется через различные механизмы. При метаболизировании ксенобиотики, чужеродные вещества претерпевают различные изменения, в частности образуют новые функциональные группы, в так называемых реакциях функционализации.

Эти превращения осуществляются в эндоплазматическом ретикулуме печени, среди ферментов которого прежде всего следует отметить НАДФН-зависимую, содержащую цитохром Р450 монооксигеназную систему.

Вторым весьма важным звеном превращения чужеродных веществ являются реакции конъюгации — образование парных соединений с глутатионом, серной и глюкуроновой кислотами.

Во всех этих процессах витамины участвуют и непосредственно (как коферменты реакций детоксикации) и опосредованно (через синтез компонентов микросомальной цепи окисления, других реакций детоксикации). Большую роль в процессах биотрансформации ксенобиотиков играют и жирорастворимые витамины, регулирующие структурную целостность мембран (микросом в том числе) и, таким образом, нормальное их функционирование.

Среди витаминов, связанных с метаболизмом чужеродных веществ, важнейшими можно считать аскорбиновую кислоту, витамины РР, А, Е, В12, фолиевую кислоту, а также другие коферментные витамины группы В.

Установлено, например, что введение чужеродного соединения снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в печени и в надпочечниках, являющихся депо аскорбата.

При этом содержание витамина С прямо коррелирует с концентрацией цитохрома Р450 — важного компонента системы биотрансформации чужеродных веществ.

Очевидно, витамин С участвует в реакциях гидроксилирования ксенобиотиков, при этом играют роль его окислительно-восстановительные свойства, но также не исключена его роль и в синтезе гема цихотрома Р450 на этапе образования аминолевулиновой кислоты.

Установлено, что аскорбиновая кислота активирует фермент глутатион-Б-трансферазу, катализирующую процессы связывания ксенобиотиков с глутатионом. Эта реакция является важным этапом в превращениях многих лекарственных веществ электрофильной природы.

В последние годы в связи с интересными сообщениями об антиканцерогенных свойствах ретинола и каротинов, в частности, об их влиянии на химически индуцированные опухоли, изучается роль витамина А в биотрансформации ксенобиотиков.

Установлена значительная корреляция концентрации витамина А и уровня цитохрома Р450 в печени крыс при различном содержании витамина А в рационе. Аналогичные результаты получены и в отношении витаминов В12 и Вс при изучении их влияния на систему микросомального окисления.

Цианкобаламин и фолиевая кислота как коферменты трансметилирования и тесно связанный с ними метионин, донатор метальных групп, влияют на метаболизм ксенобиотиков: недостаточность в пище этих трех нутриентов вызывала значительное снижение концентрации цитохрома Р450 в микросомах печени экспериментальных животных.

В детоксикации чужеродных веществ, несомненно, участвует и токоферол. При биотрансформации лекарств могут образоваться токсические свободно-радикальные соединения, для «тушения» которых необходимы антиоксиданты, в частности витамин Е. В работах, выполненных Ю. И.

Губским, например, показана роль витамина Е в снижении повреждающего действия чужеродного токсического соединения гептахлора на микросомы печени. Установлено, что метаболизирование этого яда в микросомах печени сопровождается активным образованием свободно радикальных продуктов, являющихся основным повреждающим клетки фактором.

При этом ведущую роль в активации ПОЛ играют микросомальные ферменты — цитохромы Р450 и Р448, а фенобарбитал (снотворное средство) как их индуктор увеличивает повреждение клеточных мембран печени.

Витамин Е, снижая интенсивность перекисного окисления мембранных липидов и активируя антиоксидантную защиту при поражениях печени химическими агентами, оказывал выраженный благоприятный эффект — «сохранял» структурную целостность клеточных мембран и их функциональную активность.

Таким образом, процессы трансформации  чужеродных веществ, лекарств в том числе, протекающие в печени, требуют участия витаминов, в связи с чем лекарственная терапия, особенно длительная, должна сочетаться с дополнительным введением витаминов С, Е, А, группы В.

Итак, витамины влияют на метаболизирование лекарств.

А как влияют лекарства на реализацию витаминного эффекта? Длительное применение лекарств (люди преклонного возраста прибегают к этому часто) вызывает изменение состава флоры желудочно-кишечного тракта — дисбактериоз, что приводит к уменьшению синтеза витаминоподобных веществ и некоторых витаминов в кишечнике, повышает потребность в них.

Мы уже упоминали о том, что среди антивитаминов есть лекарственные вещества. При лечении препаратами, обладающими антивитаминными свойствами, необходимо дополнительно вводить соответствующие витамины. Например, длительная сульфаниламидотерапия должна компенсироваться введением фолиевой кислоты.

При длительном применении антибиотиков и сульфиниламидных препаратов необходимо принимать комплекс витаминов, поскольку эти лекарственные вещества угнетают синтез микрофлорой кишечника витаминов В1, В2, В6, К и др. С учетом повышения потребности в витаминах при антибиотикотерапии были синтезированы комплексы витаминов с антибиотиками, например витациклин.

Поскольку образование активных форм ряда витаминов и превращения лекарств осуществляется в организме в общих реакциях, между ними могут возникать конкурентные взаимоотношения. Например, гидроксилирование, необходимое для детоксикации ксенобиотиков, может тормозить гидроксилирование витамина В3.

Витамины и лекарства могут быть не только антагонистами, но и синергистами. Антибиотики тетрациклинового ряда хорошо сочетаются с аскорбиновой кислотой и тиамином, но не рекомендуется их совместное применение с рибофлавином.

Многочисленные данные свидетельствуют о синергизме витаминов и сердечных гликозидов. С препаратами наперстянки рекомендуют применять витамин В6, кокарбоксилазу, никотинамид.

Хороший эффект  отмечают при сочетании витаминов B12, В15, фолиевой кислоты с сердечными гликозидами и диуретиками при сердечно-сосудистой недостаточности.

Мы уже отмечали, что при диабете вместе с инсулином хорошо вводить витамин В6 обладающий инсулиноподобным действием. Вместе с витамином Е рекомендуется препараты селена, обладающие также антиоксидантными свойствами, потенцирующие действие токоферола.

О взаимном влиянии различных витаминов на реализацию витаминного эффекта при совместном применении   неоднократно  упоминалось  выше.

Совершенно очевидно, что речь идет не только и не столько о непосредственно химических взаимодействиях витаминов, сколько об осуществлении их взаимного влияния на метаболизм через системы регуляции, прежде всего — через гормональную систему, в результате чего их действие может потенцироваться или, наоборот, быть разнонаправленным.

Еще раз проиллюстрируем синергическое действие антиоксидантных витаминов. У животных, содержащихся на Е-авитаминной диете, обнаруживали снижение содержания аскорбата в крови.

Читайте также:  Гнойная рана - что это такое, причины, симптомы, лечение

При дополнительном введении витамина С повышалось содержание в крови токоферола и уменьшались проявления Е-гиповитаминоза. Введение же витамина Е при недостаточности аскорбата в рационе несущественно влияло на картину С-гиповитаминоза.

В последнее время показано развитие С-гиповитаминоза при недостатке в пище витамина К, а также при лечении антикоагулянтами — антивитаминами К. При этом недостаток аскорбата значителен, он возникает даже у синтезирующих его животных, что следует иметь в виду при лечении антивитаминами К.

Известен синергизм витаминов РР и В6, очевидно, проистекающий из того, что пиридоксаль необходим для синтеза и превращений аминокислоты триптофана, предшественника витамина РР.

Свойства токоферола как наиболее сильного природного аптиоксиданта играют важную роль в предотвращении переокисления витаминов А, F, убихинона, с которыми совместно применяют витамин Е.

Хорошо известен и практически используется взаимно потенцирующий эффект витаминов В12, фолиевой и пангамовой кислот, а также метионина в реакциях метилирования и трансметилирования.

Установлено также, что в этот список синергистов можно включить и аскорбиновую кислоту, которая поддерживает восстановленное состояние кофермента тетрагидрофолата (ТГФК).

Совместно используются витамины, обладающие гипохолестеринемическим действием — С, РР, F, а также B15, В12 и фолат.

Введение аскорбиновой кислоты при этом способствует превращению холестерина в реакциях гидроксилирования в его производные, в частности, желчные кислоты, никотинат тормозят синтез атерогенных липопротеинов (низкой плотности), и тем помогает выведению холестерина из плазмы крови; витамин F регулирует физико-химические свойства мембран клеток, препятствует поступлению в них избытка холестерина, эстерифи-цирует его и способствует выведению. Кроме того, витамины B15, В12, Е и фолиевая кислота, участвуя в реакциях метилирования, активизируют синтез фосфолипидов и других биологически активных веществ, нормализуют обмен холестерина.

Приведенные примеры свидетельствуют о важности и перспективности изучения вопроса межвитаминных взаимодействий при различных состояниях организма.

Источник: https://vittaminy.ru/o-primenenii-vitaminov-v-sochetanii-s-lekarstvennymi-sredstvami/

Витамины. — Курс лекций по фармакологии

Витамины (от слов vita – жизнь и amino —  содержащий NH2) – это высокоактивные органические вещества, выполняющие роль биологических катализаторов в процессах метаболизма. Витамины представляют собой готовые коферменты или превращаются в них и участвуют в разнообразных биохимических процессах, обеспечивая нормальную жизнедеятельность организма/

Цели применения.

  • Заместительная терапия
  • Регулирующая терапия

Виды действия.

  • Спецфическое — способность витаминных препаратов оказывать действие, подобное витаминам (при заместительной терапии)
  • Неспецифическое — (препараты витаминов назначают с целью регуляции каких-то функций. Например, тиамин – при невритах)

Витаминные препараты.

  • Синтетические аналоги витаминов
  • Изомеры витаминов (витамеры)
  • Активные формы витаминов (кофакторы)
  • Экстракты из растений, тканей животных, растительные масла, сиропы.

Классификация.

1.       Монокомпонентные

  • Водорастворимые
  • Жирорастворимые

2.       Поликомпонентные

  • Комплексы водорастворимых витаминов
  • Комплексы жирорастворимых витаминов
  • Комплексы водо- и жирорастворимых витаминов
  • Мультивитаминные комплексы, содержащие  витаминные препараты с макро- и/или микроэлементами

Клиническая классификация.

  • Витамины с противорахитическим действием  (препараты витаминов  Д, А, С, В6, Е)
  • Витамины с антиневритическим действием (препараты витаминов В1, В6, ПТК)
  • Витамины с противоязвенным действием (препараты витаминов (U, A, C, E, PP)
  • Витамины, обладающие антигеморрагическим действием (препараты витаминов К, С, Р)
  • С антианемическим действием (препараты витаминов В12, В6, фолиевая кислота, С, Е)
  • Оказывающие антигипоксический эффект (В1, В2, С, РР, пангамовая кислота)

Водорастворимые витамины.

  • Тиамин (витамин В1)
  • Рибофлавин (витамин В2)
  • Пантотеновая кислота (витамин В5)
  • Никотиновая кислота  (витамин РР)
  • Пиридоксин (витамин В6)
  • Фолиевая кислота (витамин Вс)
  • Цианокобаламин (витамин В12)
  • Аскорбиновая кислота (витамин С)
  • Биотин (витамин Н)
  • Рутин (витамин Р )
  • Пангамовая кислота ( витамин В15)
  • Оротовая кислота (витамин В13 )
  • Метилметионинсульфония хлорид (витамин U )

ТИАМИН (витамин В1) и его препараты

  • Тиамина хлорид: таб. 0,002; 0,005; 0,01; амп. 2,5% и 5% — 1 мл
  • Тиамина бромид: таб. 0,00258; 0,00645; 0,0129;амп. 3% и 6% — 1 мл
  • Бенфогамма (бенфотиамин) – жирорастворимый аналог Вит В1. Таб.0,005; 0,025;
  • Энерион (Сульбутиамин) – синтетическое соединение; таб., в оболочке по 200 мг
  • Фосфотиамин —  таб. 0,01; 0,03
  • Кокарбоксилаза —  амп. 0,05
  • Дрожжи пивные очищенные сухие
  • Р-р «Тиодин» для в/м в 1 мл – 12,5 мг В1 и 10 мг NaJ (в/м).

Биологическая роль.

Основной коферментной формой является -тиаминпирофосфат (кокарбоксилаза)–входит в состав дегидрогеназы пировиноградной и ά-кетоглутаровой кислоты, и в состав транскетолазы, катализирующих реакции прямого и окислительного декарбоксилирова-ния кетокислот (ключевая реакция в обмене углеводов). Снижается содержание сахара в крови, ликвидируется метаболический ацидоз, активируется инсулин, увеличивается образование АТФ, липидов, нуклеиновых кислот, ацетилхолина, улучшается проведение в нервно-мышечном синапсе, усиливается моторика и секреция ЖКТ.

Применение.

Тиамин включают в комплексную терапию при:

  • заболеваниях нервной системы (невриты, полиневриты, мышечная дистрофия, полиомиелит )
  • заболеваниях ЖКТ (гастрит, язвенная болезнь желудка, гепатит, запор, парез кишечника) (нормализует секреторную и двигательную функции ЖКТ)
  • заболеваниях сердечно-сосудистой системы (улучшает энергообеспечение миокарда, усиливает действие сердечных гликозидов, повышает диурез)
  • Гипоксии, ацидозе

Побочные эффекты.

  • Кожные аллергические и анафилактические реакции
  • Гипервитаминоз не описан. В больших дозах нарушает активность ферментов печени, угнетает обмен других витаминов
  • Быстрое  внутривенное введение больших доз вызывает токсический эффект по типу ганглиоблокирующего и миорелаксантного (артериальная гипотония, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, мышечная слабость)

Тиамин очень активное соединение, легко вступает во взаимодействие и не совместим в одном шприце с другими препаратами.

РИБОФЛАВИН (витамин В2)

  • Рибофлавин: таб. 0,002; 0,005; 0,01, глазные капли 0,01% — 10 мл.
  • Рибофлавин-мононуклеотид:  амп. 1% — 1 мл (в/м, п/к).
  • Флавинат —  амп. 0,002
  • Биологическая роль.
  • Рибофлавин входит в состав флавиновых коферментов (ФАД, ФМН –коферменты оксидаз, промежуточные переносчики протонов и электронов в дыхательной цепи; ФАД- кофермент сукцинатдегидрогеназы (фермента цикла Кребса), окисляет жирные кислоты в митохондриях (кофермент ацетил-КоА дегидрогеназы)
  • Выполняя функции катализатора дыхания, рибофлавин является важнейшим регулятором окислительно-восстановительных процессов в организме.
  • Применение.
  • При лечении заболеваний, в патогенезе которых существенную роль играет гипоксия (пневмонии, болезни ЦНС, ССС, глаз)
  • Заболевания печени (повышает содержание гликогена, улучшает антитоксическую функцию печени)
  • Гипохромные анемии (стимулирует образование в почках эритропоэтина, усиливает синтез глобина)
  • Инфекционные заболевания (повышает неспецифическую резистентность организма)
  • Полезно использовать рибофлавин при светолечении, когда количество витамина снижается
  • При длительной антибиотикотерапии
  • Рибофлавин повышает устойчивость к дифтерийному токсину

Побочные эффекты.

  • При введении больших доз рибофлавина избыточного накопления флавинов в тканях не происходит, так как рибофлавин быстро выделяется с мочой.
  • Гипервитаминоз не описан.

ПИРИДОКСИН (витамин В6)

  • Пиридоксина гидрохлорид: порошок, таб. 0,002; 0,005; 0,01;  амп. 1% и 5% — 1 мл.
  • Пиридоксальфосфат –  таб. в обол. 0,01; 0,02; амп. 0,005; 0,01.
  1. Биологическая роль
  2. Азотистый обмен — трансаминирование, дезаминирование и декарбоксилирование аминокислот.
  3. Участвует в регуляции белкового, углеводного и липидного обмена, биосинтезе гема, биогенных аминов, гормонов щитовидной железы, простагландинов, коэнзима А
  4. Показания.
  • Атеросклероз, ИБС (снижается содержание ЛПНП и ЛПОНП в крови, улучшает холестеринвыделительную функцию печени), дистрофия миокарда (повышение сократимости)
  • Гипотрофии, дистрофии (анаболическое действие)
  • Гипохромные анемии
  • Невриты, радикулиты (в комплексе с тиамином)
  • Ранний токсикоз беременных (неукротимая рвота)
  • Кожные заболевания – (себорея, экзема)
  • Комплексная терапия эпилепсии. Совместно с противо-туберкулезными ЛС (изониазид)
  • Пиридоксин подавляет лактацию
  • Недоношенные  дети, подростки в период полового созревания, при охлаждении, тяжелой физической нагрузке

Побочные эффекты.

  • Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь)
  • Повышение кислотности желудочного сока (необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с язвенной болезнью желудка  и 12-перстной кишки)
  • Нельзя вводить в одном шприце с тиамином и цианокобаламином.
  • В порошках несовместим с аскорбиновой и никотиновой кислотами

ЦИАНОКОБАЛАМИН (витамин В12) (антианемический витамин)

  • Цианокобаламин –  амп. 0,003%; 0,01%; 0,02%;0,05% —  1 мл.
  • Оксикобаламин –амп. 0,01%; 0,05%; 0,1% — 1 мл.
  • Кобамамид – таб. 0,5 мг; 0,1 мг;
  • Витогепат – амп. 2 мл;
  • Биологическая роль.
  • Кобамидные ферменты участвуют в синтезе нуклеотидов. Основная физиологическая роль состоит в обеспечении нормального гемопоэза (активируется рост и созревание эритроцитов)
  • Показания
  • Анемия Аддисона-Бирмера (мегалобластическая анемия)
  • Апластические анемии
  • У новорожденных – гипотрофии, кетоацидоз
  • Заболевания печени (препятствует жировой дистрофии печени)
  • Гипацидный гастрит (способствует секреции желудочного сока), резекция желудка
  • Стимулирует синтез миелина (ДЦП, радикулит, неврит)
  • Кожные заболевания, лучевая болезнь

Побочные эффекты.

  • Аллергические реакции
  • Повышение возбудимости ЦНС
  • Возможны приступы стенокардии, тахикардия
  • Тромботические осложнения
  • Гипервитаминоз не отмечен

ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА (витамин Вс)

  • Кислота фолиевая – таб. 0,001
  • Кальция фолинат (лейковорин) – амп. 0.25% — 1 мл

Биологическая роль.

Кофермент тетрагидрофолиевая кислота участвует в синтезе нуклеиновых кислот (переносчик метильных, формильных групп). Стимулирует все ростки кроветворения (эритро-, лейко- и тромбоцитопоэз). Регулирует пластические и регенеративные процессы в организме.

Показания.

  • Макроцитарная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
  • Язвенная болезнь желудка, стоматит, глоссит
  • ожоги
  • Гипотрофия
  • На фоне антибиотиков, противоэпилептических средств
  • Лейковорин назначают  для уменьшения побочных эффектов цитостатиков

Фолиевую кислоту сочетают с цианокобаламином. Высокие дозы могут нарушить функцию почек

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА (витамин РР)

  • Кислота никотиновая таб. 0,05; 0,1; амп 1,7%-1 мл
  • Никотинамид таб. 0,005; 0,015; 1%-1мл
  • Комплексные препараты: никтоверин, никошпан

РУТИН (витамин Р)

  • Рутин – таб. 0,02
  • Кверцетин– таб. 0,02
  • Аскорутин

Биологическая роль.

Регулирует проницаемость сосудистой стенки, снижая ее резистентсность. Обладает некоторым желчегонным действием. Применяют с витамином С для уменьшения проницаемости сосудов (инфекционные заболевания, экссудативные явления)

ПАНТОТЕНОВАЯ КИСЛОТА (витамин В5)

Кальция пантотенат: таб. 0,1;  амп. 10% — 2 мл; 5 мл;  20% — 2 мл, внутрь, в/в, в/м.

Пантенолфлак., (аэр. баллон) местно

  1. Биологическая роль.
  2. Кофермент ацетил-КоА участвует в процессах гликолиза, синтеза триглицеридов, расщепления и синтеза жирных кислот (перенос ацетильных групп)
  3. Применение.
  • при невритах,
  • экземе,
  • аллергических реакциях,
  • ожогах, язвах,
  • заболеваниях печени,
  • при атонии кишечника и мочевого пузыря,
  • дистрофия миокарда

ВИТАМИН U

Метилметионинсульфония хлорид Таб. 0,05 — донатор метильных групп.

  • Применение.
  • при гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
  • Стимулирует заживление поврежденной слизистой оболочки ЖКТ (витамин U метилирует гистамин, превращает его в неактивную форму, уменьшается желудочная секреция)
  • Пангамовая кислота (витамин В15)
  • Препараты: кальция пангаматтаб. 0,05
  • Участвует в реакциях гидроксилирования, донатор метильных групп, повышает усвоение кислорода тканями Улучшает липидный обмен, увеличивает содержание гликогена в мышцах и печени и креатинфосфата в мышцах. Стимулирует синтез адреналина, стероидных гормонов, холина, метионина
  • Применяют при гепатитах, циррозе печени, атеросклерозе, хроническом алкоголизме.
  • Жирорастворимые витамины
  • Ретинол (витамин А)
  • Эргокальциферол (витамин Д)
  • Токоферол (витамин Е)
  • Фитоменадион (витамин К1)
  1. РЕТИНОЛ (витамин А)
  2. Ретинола ацетат, Ретинола пальмитат, Рыбийжир
  3. Синтетические ретиноиды :
  4. Ацитретин, Изотретиноин (роаккутан), Третиноин, Каротин (Веторон), Каролин, Каротолин, Каротинил
  5. Биологическая роль.

Стимулирует синтез мукополисахаридов, цереброзидов, гепарина, участвует в синтезе белков (антител), интерферона, лизоцима, иммуноглобулинов, повышает фагоцитоз. Оказывает благоприятное действие на рост эпителиальных клеток. Стимулирует синтез родопсина палочек сетчатки. Нормализует синтез гормонов, ферментов.

Применение.

  • Инфекционные заболевания, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям (часто болеющие)
  • Гемералопия, кератомаляция, ксерофтальмия
  • Кожные заболевания
  • Анемия
  • Рахит
  • Эрозивно-язвенные поражения кишечника

Гипервитаминоз.

Увеличивается секреция спинномозговой жидкости, повышается внутричерепное давление (сонливость, головная боль, тошнота, рвота, явления менингизма), нарушается функция печени, расстройства походки, боли в костях, нарушение зрения, геморрагии. Большие дозы витамина А обладают тератогенным действием.

Витамин Д.

  • Эргокальциферол (Д2)
  • Холекальциферол (Д3)
  • Видехол
  • Оксидевит
  • Кальципотриол
  • Альфакальцидол,
  • Кальцитриол
  • Биологическая роль.
  • Образующиеся в организме активные метаболиты (гормоноподобные вещества) регулируют обмен Са и Р (повышают проницаемость эпителия кишечника, регулируют образование белковой стромы костей). Происходит нормальное развитие костной ткани
  • Показания.
  • Витамин Д назначают детям для профилактики и лечения рахита
  • Остеопороз
  • Расстройства функции околощитовидных желез (при тетании)
  • Поражения костной ткани (остеопатии, переломы)

Гипервитаминоз.

  • Явления интоксикации (потеря аппетита, тошнота, нарушение сна, появление в моче гиалиновых цилиндров, белка, лейкоцитов)
  • Рассасывание костной ткани (гиперкальциемия)
  • Кальциноз мягких тканей, почек, легких, сердца, кровеносных сосудов (развитие атеросклеротических явлений носят необратимый характер)
  • Нарушается функция почек, печени, усиливается ПОЛ

Лечение.

  • Витамин А, Е, С
  • Глюкокортикоиды
  • Борьба с ацидозом
  1. Профилактика— контроль мочи на содержание Са (проба Сулковича)
  2. Фитоменадион (витамин К1) (антигеморрагический)
  3. Стимулирует образование факторов свертывания крови в печени.
  4. Применение.
  • заболевания печени
  • геморрагический синдром
  • антагонист антикоагулянтов непрямого действия.
  • Токоферол (витамин Е) (антиоксидантный)
  • Токоферола ацетат
  • Биологическая роль.
  • Антиоксидантное действие. Защита ненасыщенных жирных кислот от реакции ПОЛ
  • Участвует в биосинтезе гема, белков, ферментов, пролиферации клеток, стимулирует синтез гонадотропных гормонов гипофиза
  • Улучшает тканевое дыхание, участвует в важнейших процессах клеточного метаболизма, активирует эритропоэз

Показания.

  • Угроза прерывания беременности
  • Гипербилирубинемия, гипоксия, родовая травма, анемии (у новорожденных)
  • Мышечные дистрофии
  • Коллагенозы
  • Нарушения полового развития

В больших дозах нарушает функцию печени, м.б. геморрагии

  1. ПОЛИВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  2. n  «ПЕНТОВИТ» (вит.В1,В12,В6, РР, к-та фолиевая)
  3. n  «ГЕНДЕВИТ»
  4. n  «КОМПЛИВИТ» (витамины +микроэлементы)
  5. n  «ДУОВИТ»
  6. «ЦЕНТРУМ»

Источник: https://students-library.com/library/read/6752-vitaminy

Ссылка на основную публикацию