Ацикловир вещество — описание действующего вещества

Ацикловир вещество - описание действующего вещества

Aciclovir

Таблетки 1 табл.
ацикловир 200 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; аэросил; поливинилпирролидон среднемолекулярный; кальций стеариновокислый

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК.

Фармакологическое действие — противовирусное.

Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV).

В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки.

Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата.

Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз).

Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3'–5', необходимую для продления цепочки ДНК. Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК.

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%).

Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки.

Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).

  • лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;
  • подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;
  • первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.

В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.

Пробенецид замедляет выведение ацикловира.

Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение.

У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата.

Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день.

У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: https://vrachirf.ru/library/medicaments/description/26563

Инструкция по применению Ацикловир

Ацикловир — противовирусное средство. Характеризуется прямым действием в отношении вируса. Применяется с лечебно-профилактической целью при различных разновидностях герпетической инфекции.

Ацикловир вещество - описание действующего вещества

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в следующих формах:

  • таблетки 200 мг и 400 мг. Состоят из: ацикловир (активное вещество); вспомогательные компоненты (целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, индигокармин, карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная). Описание: цвет голубой, имеются темно- и светло-голубые вкрапления, белые пятна; форма плоскоцилиндрическая; есть фаска и риска.
  • крем для наружного применения 5 % (по 3, 5г и 10 г) включает: ацикловир; нипазол. нипагин, кремофор А6, кремофор A25, ацетиловый спирт, пропиленгликоль, масло вазелиновое, воду очищенную. Имеет однородную консистенцию, белый или почти белый цвет.
  • мазь для наружного применения 5 % (по 5 и 10 г). В составе: ацикловир; вспомогательные вещества (пропиленгликоль, вазелин, вазелиновое масло, воск эмульсионный, макрогол, вода очищенная). Описание: белый или практически белый цвет, возможно имеется специфический запах.
  • мазь глазная 3% (3 и 5 г) содержит: ацикловир, вазелин. Характерен белый с желтоватым оттенком или желтый цвет.
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий имеет в составе: ацикловир, натрия гидроксид. Выпускаются флаконы по 250 мг, 500мг, 1г. Описание: пористая масса, уплотненная в таблетку; цвет белый/ белый с желтым оттенком.

Фармакологическое действие

Обладает выраженной, избирательной активностью в отношении вирусов: Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, Эпштейна-Барр, цитомегаловирус.

Действие направлено как на лечение (снижается вероятность появления новых элементов, висцеральных осложнений, быстрее формируются корки, уменьшаются боли при опоясывающем лишае), так и на предупреждение рецидивов. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК).

Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе определенных вирусов, под действием которой и других ферментов активируется (переходит в ацикловиртрифосфат) и препятствует размножению вирусов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма. Концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от его плазменной концентрации, проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы от 9 до 33%.

Метаболизируется посредством клеток печени. T1/2 после перорального употребления — 3.3 ч, после в/в инъекций — 2.5 ч, при тяжелых поражениях почек — 20 ч. Максимум содержания в плазме обнаруживается спустя 1,5-2 ч.

Экскреция: почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %);

Источник: https://www.asna.ru/product/atsiklovir/instruction/

Ацикловир

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

  • Порошок кристаллической структуры, цвет – белый.
  • Растворим в воде – 2,5 мг/мл (при 37°C), Mr – 225,21.
  • Натриевая соль ацикловира характеризуется следующими значениями приведенных показателей: растворимость в воде – 100 мг/мл и более (при 25°C), Mr – 247,19; pH раствора, содержащего в 1 мл воды 50 мг вещества, составляет 11.

Ацикловир относится к противовирусным ЛС. По химической структуре – синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, избирательное действие которого на герпесвирусные агенты доказано экспериментально.

Фармакодинамика

Ацикловир претерпевает ряд превращений в пораженных вирусом клетках под влиянием вирусной тимидинкиназы, в результате которых трансформируется в, моно-, ди- и трифосфат. Образованный ацикловиртрифосфат проявляет блокирующие воздействие на синтез вирусной ДНК, встраиваясь в ее цепь и конкурентно ингибируя вирусные ДНК-полимеразы.

Благодаря указанному механизму действия происходит образование новой вирусной ДНК, которая препятствует росту и размножению новых вирусов.

Экспериментально доказана эффективность ацикловира при болезнях, вызванных:

  • вирусом Herpes simplex (1 и 2 типов);
  • вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай);
  • вирусом Эпштейна – Барр (в увеличенных дозах);
  • цитомегаловирусом.

Наряду с этим ацикловир препятствует увеличению площади высыпаний и поражению ими здоровых участков кожи, увеличивает скорость коркообразования, обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

При пероральном применении ацикловир не характеризуется высокими показателями абсорбции из ЖКТ. Биодоступен на 15–30% (следует отметить, что при повышении дозы средства его биодоступность снижается). Прием пищи не угнетает абсорбцию. Связывается с белками плазмы примерно 9–33% от общего количества средства, поступившего в организм.

Фармакокинетические параметры ацикловира в зависимости от пути введения и дозы:

Возраст пациентов

Путь введения

Принятая доза

Cmax, мкг/мл

Cmin, мкг/мл

Tmax

T1/2, ч

взрослые

дети (1 – 18 лет)

новорожденные, младенцы до 3-х мес.

внутрь 200 мг (через 4 ч) 0,7 0,4 1,5–2 ч 2,5–3,3
в/в капельно 2,5; 5 и 10 мг/кг 5,1; 9,8 и 20,7 соответственно 2,9
250 и 500 мг/м2 9,8 и 20,7 2,6
10 мг/кг (через 8 ч) 13,8 2,3 3,8

Следует учесть способность средства проникать сквозь ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. Поступает практически во все органы, ткани и жидкости организма. Биотрансформируется в печени, образуя фармакологически неактивные метаболиты.

Элиминирует с мочой. При приеме per os экскретируется в первоначальном виде примерно 14%, при в/в введении – 45–79%, остальное количество – в виде продуктов биотрансформации. До 2% экскретируется кишечником с фекалиями.

  1. При наружном использовании – абсорбируется умеренно, Cmax – до 0,28 мкг/мл, при дисфункции почек – до 0,78 мкг/мл, указанные количества средства, попавшие в системный кровоток, экскретируются почками.
  2. Из глазной мази активное средство высвобождается в глазную жидкость, посредством чего и оказывает необходимое терапевтическое действие.
  3. Экспериментальными исследованиями установлено отсутствие у ацикловира канцерогенного и тератогенного действий, подтверждена способность к проявлению мутагенного действия (примерно в 30% случаев), а также отсутствие угнетения репродуктивной функции.
Читайте также:  Лечение витилиго народными средствами - преимущества

Ацикловир рекомендуется к применению под руководством лечащего врача в случае наличия следующих патологий:

  • при инфекциях, причиной возникновения которых стало воздействие вирусов Herpes simplex (1 и 2 типа) и Varicella zoster;
  • для профилактики возникновения инфекций, вызванных указанными вирусами (у пациентов с пониженным уровнем иммунозащиты);
  • как дополнительное средство при комплексной терапии выраженного иммунодефицита (в том числе при ВИЧ-инфекции) пациентам после проведения трансплантации костного мозга;
  • для профилактики заражения цитомегаловирусом (в особенности после трансплантации костного мозга).

Также применяется местно при офтальмологических патологиях: кератит и другие расстройства, возникшие при воздействии вируса Herpes simplex.

Наружно используют при различных инфекциях эпидермиса, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Ацикловир применяется в/в капельно, перорально, а также наружно и в виде глазной мази. Применение данного средства следует начать при первых признаках заболевания (это ускорит процесс выздоровления). Дозы и схему применения устанавливает лечащий врач в индивидуальном порядке с учетом тяжести болезни и ответа на терапию.

В педиатрии особо тщательный подход требуется к выбору дозы (которая варьируется в зависимости от показаний, возраста, площади поверхности/массы тела ребенка).

При в/в применении (процедура введения должна продолжаться около 1 ч):

  • герпетические поражения в тяжелой форме (от 12 лет) – 5 мг/кг 3 р./д. (каждые 8 ч) 5 дней;
  • больным со сниженным иммунитетом (при герпетическом энцефалите) – по 10 мг/кг (каждые 8 ч) 10 дней;
  • ВСД для взрослых при указанном пути введения средства – 30 мг/кг или 1,5 г/м2/сут.

Дети:

  • 3 мес. – 12 лет – 250–500 мг/м2 поверхности тела 3 р./д. через равные промежутки времени;
  • новорожденные – 10 мг/кг с аналогичной частотой применения.

Перорально:

  • от 2-х лет и старше – 200–400 мг 3–5 р./сут., либо 20 мг/кг (РД – до 800 мг) 4 р./сут.;
  • дети до 2-х лет – 1/2 взрослой дозы. Курс терапии – 5–10 дней.

При наружном использовании наносят средство 5 р./сут. примерно 5–10 дней.

Глазная мазь: независимо от возраста пациента полоску мази (10 мм) закладывают за нижнее веко 5 р./д. (через 4 ч) курсом 7–10 дней (и 3 дня после выздоровления).

При лечении геронтологических больных и больных с наличием нефропатологии указанные дозы подлежат коррекции на усмотрение лечащего врача.

Рекомендации по дозированию и применению могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма на усмотрение лечащего врача.

При пероральном приеме ацикловира могут наблюдаться:

  • тошнота,
  • рвота,
  • жидкий стул,
  • боль в эпигастрии,
  • эпидермальные высыпания,
  • головная боль,
  • головокружение,
  • упадок сил,
  • нарушения внимательности,
  • видения,
  • нарушения сна,
  • лихорадка,
  • алопеция,
  • увеличение в крови количества:
  • билирубина,
  • мочевины,
  • креатинина,
  • активизация ферментов печени,
  • а также резкое снижение в крови:
  • лимфоцитов,
  • эритроцитов,
  • лейкоцитов.

При в/в введении могут наблюдаться:

  • тяжелая ПН,
  • кристаллурия,
  • энцефалопатия,
  • нарушение сознания,
  • видения,
  • непроизвольное и неконтролируемое дрожание конечностей,
  • судорожные подергивания,
  • нервное возбуждение,
  • постоянная сонливость,
  • кома,
  • реакции в месте инъекции,
  • тошнота,
  • рвота.

При местном нанесении ацикловира возможны:

  • появления жжения в месте нанесения,
  • поверхностный точечный кератит,
  • блефарит,
  • конъюнктивит.

При наружном применении:

  • жжение в месте нанесения,
  • эпидермальная сыпь,
  • зуд,
  • отшелушивание верхних слоев эпидермиса,
  • эритема,
  • гипосекреция сальных и потовых желез эпидермиса,

начало воспалительного процесса при попадании на слизистые оболочки.

Применение средства категорически не рекомендуется при наличии непереносимости к ацикловиру и валацикловиру. Серьезным противопоказанием к назначению указанного средства (путем в/в введения) является лактация.

  • Беременность
  • Разрешается использовать ацикловир в терапии беременных женщин, однако только на усмотрение лечащего врача и исключительно после оценки им соотношения польза для матери/риск для плода.
  • Не допускается в/в введение ацикловира женщинам, находящимся в лактационном периоде (так как данное средство проникает в грудное молоко).
  • Следует учесть способность ацикловира проникать сквозь плацентарный барьер.
  • Нефропатологии

Не рекомендуется применять ацикловир при наличии зафиксированных в анамнезе тяжелых нарушений работы почек. Возможно, при терапии пациентов с указанными нарушениями потребуется коррекция рекомендуемой дозы.

  1. Велика вероятность появления ОПН, причиной возникновения которой является осаждение кристаллов ацикловира, усиливающееся при быстром в/в введении, приеме нефротоксических средств, а также при нехватке жидкости в организме пациента с нефропатологией.
  2. Обязательным условием приема ацикловира при наличии у пациента нефропатологий различного рода и тяжести является постоянный скрининг функции почек.
  3. Педиатрия

Курс лечения и схему дозирования ацикловира у детей устанавливает лечащий врач-педиатр. Прием данного средства у детей без назначения врача недопустим.

Геронтология

Терапия пациентов данной группы проводится под контролем лечащего врача. Пациентам следует потреблять необходимое количество жидкости для нормализации показателей T1/2 (так как у данной группы пациентов наблюдается его увеличение).

На период терапии генитального герпеса желательно прекратить половую жизнь или использовать презервативы, учитывая возможность заражения партнера.

Ацикловир, предназначенный для наружного использования, не следует наносить на слизистую поверхность ротовой полости, глаз, гениталий.

ЛС

Возможный итог одновременного применения с ацикловиром

пробенецид

нефротоксические средства

иммуностимуляторы

растворы для в/в введения

наблюдается увеличение Cmax и T1/2 ацикловира по причине нарушения его почечной экскреции
повышение риска развития нефропатологий (в особенности у пациентов с уже имеющимися функциональными нарушениями почек)
потенцируют терапевтическую активность ацикловира
при приготовлении растворов для в/в введения необходимо учитывать рН ацикловира (рН – 11) во избежание химического взаимодействия

В случае принятия чрезмерного количества ацикловира у пациента могут наблюдаться:

  • головная боль,
  • расстройства со стороны нервной системы,
  • затрудненное дыхание,
  • тошнота,
  • рвота,
  • жидкий стул,
  • дисфункция почек,
  • летаргия,
  • судорожные подергивания,
  • кома.
  • При возникновении вышеперечисленных симптомов следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
  • Далее рекомендуется симптоматическая терапия, контроль жизненно важных функций, пополнение организма жидкостью (гидратационная терапия), гемодиализ по показаниям.
  • При местном применении препарата случаев передозировки не зафиксировано.
  1. Ацикловир следует хранить не более 2-х лет согласно требованиям, которые предъявляются к ЛС списка Б.
  2. Место хранения препарата должно быть сухим, темным и прохладным (t не выше 25°С).
  3. Не допускать попадание данного средства в руки детям.

Источник: https://www.piluli.kharkov.ua/drugs/active-ingredients/aciklovir/

Описание действующего вещества АЦИКЛОВИР, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Побочные действия Противопоказания

ACICLOVIR — латинское название действующего вещества АЦИКЛОВИР

S01AD03 (Aciclovir)D06BB03 (Aciclovir)J05AB01 (Aciclovir)D06BB (Противовирусные препараты)

Перед использованием препарата АЦИКЛОВИР вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

АЦИКЛОВИР

Клинико-фармакологические группы

10.012 (Противовирусный препарат для наружного и местного применения)10.001 (Противовирусный препарат)26.027 (Противовирусный препарат для местного применения в офтальмологии)

10.011 (Противовирусный препарат для наружного применения)

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира.

Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов.

Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь — 3.3 ч, при в/в введении — 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве — с калом.

АЦИКЛОВИР: ДОЗИРОВКА

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет — по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости — по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения — 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет — по 5-10 мг/кг, интервал между введениями — 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями — 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями — 8 ч.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении — 30 мг/кг/сут.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
  • При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
  • Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
  • При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Беременность и лактация

  1. Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  2. Применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).
  3. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.

АЦИКЛОВИР: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко — выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.

При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.

При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки — воспаление.

Показания

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч.

у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч.

при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.

Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Читайте также:  Бепантен плюс крем - инструкция по применению, цена, аналоги

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении — лактация (грудное вскармливание).

Особые указания

  • Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
  • Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
  • При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Применение при нарушении функции почек

  1. Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
  2. Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

  3. При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Источник: https://drugfinder.ru/drugsubstance/aciklovir/

Ацикловир (Aciclovir) сравнение цен на синонимы, наличие в аптеках

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовирусное, противогерпетическое.

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов.

После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС, в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту.

Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией.

Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4.

При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут.

Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

  • При системном применении:
  • Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.
  • Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.
  • Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.

), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

  1. Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
  2. Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).
  3. Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

  • Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.
  • При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.
  • Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.Источник и подробная информация: РЛС

Источник: https://www.pharmindex.ru/mnn/aciclovir.html

Ацикловир — инструкция по применению, показания, противопоказания, дозировка, аналоги

В настоящее время существует широкий спектр препаратов, основное предназначение которых — активная борьба с вирусами (противовирусные средства) и патогенными микроорганизмами (антибиотики). В их число входит лекарственное средство — Ацикловир. Давайте разберемся, Ацикловир это антибиотик или нет.

Основным направлением для воздействия лекарства служит борьба с различными вирусами, попадающими в человеческий организм извне. Механизм действия препарата достаточно интересен и напоминает принцип «троянского коня».

Преобразовываясь во время метаболических реакций в вещество, аналогичное составляющим вирусных клеток и встраиваясь в ДНК ничего не подозревающих вирусов, Ацикловир делает невозможным их дальнейшее размножение. Снижение количества вирусных клеток дает возможность иммунной системе справиться с инфекцией в короткий срок. Действие антибиотиков, обычно, происходит с помощью других механизмов.

Ацикловир — это антибиотик или нет?

Человек по незнанию может пытаться лечить заболевание не тем препаратом, который действительно помогает. Чаще всего путаница возникает при использовании антибиотиков для лечения вирусных заболеваний и наоборот.

Это очень часто становится причиной сомнений в том, помогает ли ацикловир от прыщей, применяют ли этот препарат для борьбы с различными высыпаниями на коже.

Ответ на возникшие вопросы можно найти в исследованиях ученых, наблюдениях врачей и в отзывах простых людей.

Ацикловир — это противовирусное средство, не антибиотик. Дело в том, что вирусы занимают промежуточное положение между живой и неживой природой. Они очень просто устроены, состоят не из клеток, а молекул ДНК и РНК. Активными вирусные частицы становятся только в клетках организма-хозяина.

Образование прыщей связано с развитием бактериальной и грибковой инфекции. Поэтому при угревой болезни врачи назначают прием внутрь антибиотиков тетрациклина, эритромицина, клиндамицина. Наружно рекомендуется использовать мази с теми же действующими веществами.

Форма выпуска

Лекарственное средство Ацикловир производится в виде таблеток, растворов для инъекций, мази (в том числе и для офтальмологического применения) и кремов.

Итак, мы определили механизм воздействия лекарственного средства, его показания и противопоказания.

Теперь с уверенностью можно ответить на вопрос, который был задан вначале описания препарата: Ацикловир это противовирусное или антибиотик? Несмотря на то, что свойства лекарства могут в чем-то быть схожими с антибиотиками, Ацикловир является противовирусным лекарством, пользующимся огромной популярностью у врачей и пациентов.

Читайте также:  Цинковая мазь - инструкция по применению, цена, аналоги

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/aciclovir__4107 ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Популярное лекарство выпускают в виде мази и таблеток. Те, кто применял ацикловир от прыщей на губах и в интимной зоне уверовали в эффективность препарата. Не удивительно, что появляется желание использовать ацикловир для избавления от любых прыщей на лице и теле. Но поможет ли препарат, если высыпания появились не из-за вируса герпеса? Разберемся вместе!

Ацикловир и антибиотики: совместимость

В период сезонных обострений вирусных заболеваний, таких как грипп, ОРВИ или простуда, часто возникают бактериальные поражения организма. Один возбудитель дает возможность развиться другой болезни, так как иммунитет изрядно подавлен.

К примеру, человек заразился гриппом на работе, не обращал внимания на первые симптомы, а когда вирус вовсе разгулялся по организму, только тогда принял меры, но этого уже оказалось недостаточно, и в качестве осложнения возник бронхит, а чуть позже герпес.

Это распространенная ситуация, поэтому многих людей интересует вопрос – можно ли пить противовирусный препарат ацикловир и антибиотик вместе?

Аналоги

Рисунок 8 — Аналоги Ацикловира

Наравне с Ацикловиром пациентам с вирусными заболеваниями назначают Ремантадин. Можно ли одновременно принимать Ацикловир и Ремантадин? Что лучше?

Ремантадин препятствует размножению клеток вируса, укрепляет иммунитет, а также используется в качестве профилактического средства во время эпидемий гриппа.

Показаниями к приему Ремантадин являются:

  • клещевой вирусный энцефалит;
  • грипп;
  • герпес 1-го и 2-го типа.

Применяться препарат может детьми от 7-ми лет и более.

Основное же предназначение Ацикловира – лечение герпеса, ветряной оспы и противовирусная терапия. Встраиваясь в структуру ДНК вирусов, Ацикловир не дает им размножаться и развиваться. При необходимости лекарство может быть назначено детям.

Принимать одновременно Ремантадин и Ацикловир не следует, так как оба этих лекарства схожи. Точно определиться с необходимым препаратом и рассчитать дозировку может исключительно лечащий врач.

Ацикловир – это антибиотик или нет

Данный медикамент относится к противовирусным препаратам узкой направленности, действующее вещество активно по отношению к вирусу герпеса, цитомегаловирусу, опоясывающему лишаю.

К антибактериальным средствам не имеет никакого отношения, так как не оказывает на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы никакого воздействия. Его аналоги по торговым названиям – ацик, герпевир, липстер.

Для терапии бактериальных осложнений чаще всего назначают такие препараты: азитромицин, ципрофлоксацин, амоксиклав, эритромицин.

Правила предостережения касательно бесконтрольного применения антибактериальных препаратов:

  • Антибиотиками нельзя лечить вирусные болезни, потому что антибактериальные средства обладает иммуносупрессивными свойствами (подавляют иммунную реакцию), из-за чего вирус начинает агрессивнее атаковать здоровые клетки организма, и заболевание усиливается
  • Нельзя применять длительное время один и тот же антибиотик, так как возникает толерантность к восприятию и возбудитель уже не реагирует на конкретное действующее вещество
  • Возможны аллергические проявления у тех людей, которые пьют антибиотики без параллельного применения десенсибилизирующих средств
  • При частом применении антибактериальных препаратов многократно возрастает риск возникновения дисбактериоза
  • Со временем уничтожается полезная микрофлора и заменяется патогенной, из-за чего появляется молочница (кандидоз), поэтому параллельно следует принимать флуконазол или нистатин – противогрибковые препараты
  • Антибиотики относятся к токсическим веществам, они также имеют свойство накапливаться в печени, костном мозге и почках
  • Принимать данные медикаменты можно в среднем от 5 до 7 дней (некоторые пьются 3 дня, а некоторые 10, что указывается в инструкции)
  • Самому себе нельзя назначать эти препараты, они слишком серьезные для самостоятельного применения.

Противопоказания

Запрещено назначать его больным герпесом, у которых диагностирована чувствительность к компонентам препарата, а также тем, у кого диагностирована почечная недостаточность. Запрещены таблетки «Ацикловир» детям младше 3 лет.

Противопоказан для назначения беременным женщинам в первом триместре. Активный компонент имеет свойство попадать к плоду через плаценту.

Данных о его патогенном влиянии на внутриутробное развитие ребенка нет, однако его назначение женщинам в этот период не рекомендуется, так как именно в первые три месяца формируются внутренние системы и органы.

Воздействие сторонних веществ на данный процесс может быть непредсказуемым. Аналоги «Ацикловира» должен подбирать врач.

На более поздних сроках беременности для назначения препарата необходимо адекватно оценить возможные риски для ребенка и пользу для здоровья женщины. Проводить терапию следует под наблюдением лечащего врача. Самолечение в этот период жизни женщины считается недопустимым.

Взаимодействие с Ацикловиром

Исходя из имеющихся данных об антибиотиках, логично сделать вывод, что противовирусный препарат не следует принимать внутрь вместе с антибактериальным средством, так как второй будет сильно мешать первому медикаменту, что сведет все лечение вируса к нулю.

Исключение – назначение противомикробных медикаментов при осложнении генитального герпеса, когда он себя проявляет в полной мере, а в придачу присоединяется активность бактериальной микрофлоры.

В таком случае при кратковременной терапии вирус никуда не исчезнет, он будет дальше находиться в организме, но не проявлять себя, вплоть до нового резкого снижения иммунитета.

Среди противомикробных лекарств ацикловир в особенности не совместим с группой сульфаниламидов, так как они обладают выраженными нефротоксическими проявлениями. К группе сульфаниламидов относится ципрофлоксацин. С противовирусным медикаментом ципрофлоксацин не применяется, так как ацикловир начинает проявлять негативные эффекты по отношению к почкам.

Совместим ли противовирусный препарат с флуконазолом

В инструкции к флуконазолу нет противопоказаний к параллельному применению антивирусного лекарства, равно как и в аннотации средства от герпеса, данные о совместном приеме с флуконазолом отсутствуют.

Напрашивается вывод, что эти два лекарственных средства никак вместе не взаимодействуют, а значит, могут назначаться вместе.

Нередко случается, что из-за снижения защитной реакции организма на внешние вредоносные факторы, начинает себя проявлять не только герпетическая инфекция, но и кандидоз, что особенно актуально для женщин, так как в форме молочницы это заболевание себя проявляет чаще всего. В таком случае флуконазол поможет избавиться от грибка за несколько дней приема. Для уточнения вопросов о совместимости лекарств, рекомендуется еще дополнительно проконсультироваться со специалистом.

Профилактический прием Ацикловира

Нередко возникает вопрос, как предотвратить такую неприятную ситуацию, как проявление герпеса. Какой должна быть профилактика? Рекомендации просты:

  • Вакцинируйтесь раз в три года, чтобы избежать инфицирования или рецидива заболевания;
  • Принимайте ацикловир в рамках профилактического приема, когда болезнь может быть спровоцирована. Проконсультируйтесь с врачом, чтобы определить факторы риска;
  • Не забывайте о гигиене;
  • Укрепляйте иммунитет: ведите здоровый образ жизни, правильно питайтесь и больше двигайтесь.

Видео: Ацикловир против герпеса

Правила выбора лыж

Важно правильно выбрать не только сами лыжи, но и крепления, лыжные палки, лыжные ботинки и прочую экипировку.

  • Лыжи подбирают по росту. Прибавьте к вашему росту 15 см, и вы получите желаемую длину лыж.
  • Качество материала, из которого они изготавливаются может быть очень разным, все зависит от того, где вы собираетесь на них кататься, как часто и сколько готовы выложить за лыжи. Обратитесь к продавцу консультанту в спортивном магазине, и он предложит вам множество вариантов, а уж вы выбирайте, исходя из тех составляющих, о которых мы упомянули.
  • Главное, чтоб сами лыжи были без трещин, деформированных участков, любых повреждений.
  • Подбирая крепления, знайте, что самый лучший вариант – жесткие. Они должны работать так, что вы без посторонней помощи смогли быстро надеть лыжи.
  • Лыжные палки тоже подбирают по росту, обычно вычитая из показателя роста будущего хозяина 30 см. К ним предъявляются три основных требования: легкость, прочность и жесткость. Желательно, чтобы они имели ремни, которые регулируются по длине. Опорные лапки предпочтительно выбирать пошире.

Правила выбора экипировки

  • Лыжные ботинки следует выбирать на размер больше, чтобы можно было надеть шерстяные носки.
  • Однако не стоит выбирать слишком большие ботинки, чтоб они фиксировали ногу, это поможет избежать травм голеностопного сустава и т.п.
  • Носки должны быть сухими, лучше надевать две пары: тонкие, из хлопка, и потолще, из шерсти.
  • Отличный вариант для лыжника – термобелье или белье из натуральных нитей.
  • Сегодня существует большой выбор специальной спортивной одежды для лыжного спорта, но если вы не собираетесь тренироваться регулярно, можно ограничиться обычной удобной одеждой из плотного трикотажа, надеть шерстяной свитер подлиннее, чтобы защитить спину от переохлаждения, и легкую куртку.
  • Не забудьте про головной убор и перчатки, без них на лыжне находится очень опасно. Вы сами не заметите, как получите серьезные обморожения, от симптомов которых придется лечиться долго и дорого.
  • Не раздевайтесь на лыжной трассе, даже если будет очень жарко, это чревато серьезными простудными болезнями в последствии. Просто в следующий раз одевайтесь для лыжного фитнеса немного полегче.

Правила движения на лыжне

  • На лыжной прогулке или пробежке держите дистанцию 3-4 метра на лыжне с другими участниками, а если вы катаетесь на горных спусках, там интервалы между лыжниками должны быть не менее 30 метров.
  • Двигайтесь согласно указателям на лыжне или против часовой стрелки, если указателей нет, а трасса кольцевая.
  • Если вы спускаетесь на лыжах с горы, никогда не ставьте перед собой лыжные палки.
  • Если вам вдруг потребовалось резко затормозить, просто падайте на бок, а палки держите по прежнему сзади. Иначе травмы не избежать.
  • Упав на склоне или просто остановившись на трассе, поспешите освободить лыжню, чтоб не стать препятствием для спуска или бега другим лыжникам.
  • Если вас догнали на лыжне, непременно следует уступить дорогу, отойдя в сторону.
  • Обгонять впереди идущего необходимо слева.
  • Не перебегайте лыжню, если вы видите, что по ней со склона спускается ребенок, другой лыжник или группа спортсменов.
  • Если ваш опыт занятий лыжами невелик, воздержитесь от прыжков с трамплина, для них придется купить другие лыжи и потренироваться специальной технике.

Если за окном лежит снег, температура не ниже -14 градусов и нет ветра – самое время для лыжной прогулки.

Ацикловир — инструкция по применению

Источник: https://kcdc.ru/lekarstva/aciklovir-ot-chego.html

Ссылка на основную публикацию