Анальгетики — классификация и действие, формы выпуска

При возникновении острой или ноющей боли самое первое, что делает человек – принимает пероральные или местные анальгетики. Что это такое, как они влияют на больного и в чем их различия описано далее в тексте.

Что это такое

Анальгезирующие средства – группа лекарственных препаратов, которые блокируют болевые импульсы и уменьшают дискомфортные проявления. Эти медикаменты не воздействуют на сознание пациента, на его двигательные функции.

Обезболивающим эффектом обладают и другие виды фармацевтических препаратов – анастетики, хронолитики или спазмолитики. Но в этом случае их влияние распространяется только на гладкую мускулатуру организма больного, а их анальгезирующие свойства – вторичны.

Группы

Анальгетики - классификация и действие, формы выпуска

  • наркотические;
  • ненаркотические.

Классификация анальгетиков помогает назначать необходимое и эффективное лекарственное средство при каждом определенном диагнозе.

Наркотические

В первую группу входят все препараты на основе морфина, опия и их производных. Они обладают сильным, быстрым и продолжительным эффектом. Их применяют при особо тяжелых нарушениях здоровья.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаВсе наркотические болеутоляющие препараты не устраняют первопричину, а только купируют болевой синдром.

Анальгезирующие действие от препаратов – это угнетение передачи болевых импульсов на уровне нейронной цепи. Следствием их приема является постоянное повышение дозы для достижения терапевтического эффекта.

Наркотические лекарственные средства отпускают только по рецепту врача, и подлежать жесткому фиксированию и отчетности при продаже. Данная медикаментозная группа представлена:

  • промедолом;
  • фетанилом;
  • трамадолом;
  • бупренорфином;
  • пентазоцином и другими.

Боле подробную информацию, что относится к анальгетикам – наркотиками предоставляет лечащий врач. Он же расписывает курс лечения с учетом возможности корректирования дозировки.

Ненаркотические

Анальгетики - классификация и действие, формы выпуска

Виды анальгетиков, не относящиеся к наркотикам:

  • аспирин или ацетилсалициловая кислота;
  • анальгин;
  • кетопрофен;
  • диклофенак и салицилат натрия;
  • амидопирин;
  • фенацитин.

Их анальгезирующий эффект – это одновременное воздействие на болевые рецепторы, угнетение функций воспалительных медиаторов и понижение повышенной температуры всего организма.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаМедикаменты назначают при остром проявлении боли со слабой или средней интенсивностью.

Местные

Фармацевтические компании выпускают анальгетики и для местного применения. Чаще всего данные обезболивающие средства используют для купирования боли во время небольших хирургических вмешательств.

Исходя из химической структуры данной группы все относящиеся к ней ЛС делят на 2 вида:

  • сложные эфирные комбинации кислот – новокаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин;
  • производные амида.

По просьбе, лечащий врач подробно объясняет пациенту какие лекарства относятся к назначенным анальгетикам.

Фармакологическое действие

Анальгетики - классификация и действие, формы выпуска

  • лекарства, которые оказывают влияние непосредственно на рецепторы, отвечающие за передачу болевых импульсов в мозг и не обладающие другими сопутствующими свойствами;
  • препараты, помимо купирования боли, оказывающие ярковыраженный противовоспалительный, спазмолитический, жаропонижающий эффект.

Местные анестетики проникают в мембраны клеток, препятствуют проницаемости ионов калия и натрия. Тем самым нарушается передача возбуждения, передаваемого через нервное волокно.

Как действует назначенное пациенту обезболивающее средство можно узнать из инструкции по использованию.

Показания к применению

Анальгезирующее лекарство назначает лечащий врач, основываясь на степени проявления боли и особенностей пациента. Их используют внутривенно, внутримышечно, подкожно, эпидурально. Таблетированные формы, пастилки и сиропы принимают перорально, сублингвально.

Наркотические анальгетики эффективны в терапии острых нарушений:

  • обширных и глубоких ожогах;
  • онкологии;
  • серьезных травмах;
  • инфаркте миокарда;
  • остром болевом синдроме после проведения полостной операции.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпуска

Чтобы узнать какие обезболивающие применить для того или иного случая, необходимо пройти полную медицинскую диагностику и получить заключение лечащего врача.

Побочные действия

Для препаратов с наркотическим действием характерно привыкание и невосприимчивость к назначенным дозам медикамента. При регулярном приеме провоцируют привыкание и могут изменять психическое восприятие.

Медикаменты наркотической группы вызывают чувство эйфории у пациента и угнетающе воздействуют на дыхательные функции организма. Также у пациентов наблюдается рвота, резкие колебания артериального давления, спазмы.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаДругие ЛС для устранения боли могут спровоцировать эрозии и язвенные образования в желудочно-кишечном тракте, геморрагический синдром, аллергические реакции организма.

Противопоказания

Анальгетики - классификация и действие, формы выпуска

Любые обезболивающие лекарства независимо от вида и группы запрещены к приему у лиц с:

  • нарушением почечных и печеночных функций;
  • непереносимостью основного действующего компонента;
  • астмой.

При выявлении любой негативной реакции на действие обезболивающего рекомендовано прекратить терапию.

При необходимости продолжения лечения специалист подбирает аналог ЛС.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаНеобходимо помнить, что одновременный прием анальгетиков с транквилизаторами, нейролептиками и барбитуратами в разы усиливает действие каждого из них. А это может привести к необратимым нежелательным последствиям. Анальгетики - классификация и действие, формы выпуска

Источник: https://mazikrem.ru/analgetiki/

Обезболивающие препараты, таблетки – список сильных анальгетиков

Обезболивающие препараты в виде таблеток – это анальгетики различных фармакологических классов, устраняющие или облегчающие чувство боли. Их можно назвать самыми востребованными для человека, так как боль сопровождает любое заболевание.

Популярные обезболивающие таблетки у всех на слуху. Они широко рекламируются по телевидению и присутствуют в домашней аптечке. Каждый из них имеет свои особенности и общие черты. Важно знать, какие лучше выбрать в конкретном случае.

Классификация обезболивающих средств

Большинство “работают” на уровне центральной нервной системы. Именно активация нейронов (в подкорковых структурах и коре мозга) вызывает у человека субъективные болезненные ощущения. Некоторые связывают специфические рецепторы непосредственно в тканях.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпуска

В основе деления на группы лежит механизм действия. От него зависит сила болеутоляющего эффекта и серьезность негативного влияния на организм.

  • Наркотические. Тормозят рецепторы мозга, причем не только отвечающие за формирование болевого синдрома, но и многие другие. Этим объясняется большое количество побочных реакций: снотворное и седативное, угнетение дыхательного и кашлевого центров, повышение тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря, психические расстройства (галлюцинации).
  • Ненаркотические. Не угнетают центральную нервную систему и не оказывают психотропного влияния. Привыкания не бывает. Это популярные лекарства, известные большинству людей.
  • Смешанного механизма. Самый востребованный – «Трамадол».
  • Периферические. Препятствуют распространению патологического возбуждения в тканях организма. Дополнительно снимают воспаление – НПВП, салицилаты, производные пиразолона и другие.

Для пациентов важно не классификационная группа, а особенности применения: в каких случаях лучше использовать, какие побочные реакции оказывает, кому противопоказаны. Остановимся на этих вопросах подробнее.

Список эффективных анальгетиков

По телевидению часто рекламируются торговые марки, содержащие одинаковое действующее вещество. В данном случае “раскрученность” бренда не является признаком его эффективности. Каждый должен назначаться с учетом механизма действия, показаний и противопоказаний.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпуска

В домашней аптечке есть несколько анальгезирующих средств. Их принимают в различных ситуациях, не подозревая, что большинство из них универсальны. Перечислим эффективные таблетки.

Парацетамол («Эффералган», «Панадол»)

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаЭто анальгетик-антипиретик. Он эффективно снижает температуру. Блокирует образование простагландинов, повышающих чувствительность рецепторов к медиаторам боли, и центр терморегуляции в гипоталамусе.

Назначается в таких случаях: головная, зубная боль, миалгия, болезненные месячные, травмы, геморрой, ожоги. Побочные реакции появляются редко. Выпускается в таблетированной форме и суспензии для детей.

Противопоказан в детском возрасте (до 1 месяца), при беременности (III триместр), почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях жкт. Не сочетается с алкоголем. Назначается коротким курсом – не более 5-7 дней.

Аспирин

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаАцетилсалициловая кислота (нестероидные противовоспалительные средства). Назначается при воспалении в суставах и мышцах. Снижает температуру, но применяется в этих целях только у взрослых.

Неблагоприятно действует на желудок и кишечник (при длительном использовании). Запрещен при бронхиальной астме, геморрагических диатезах, эрозивно-язвенных процессах жкт в стадии обострения.

Курс приема не должен превышать семи дней. Из побочных эффектов чаще встречаются тяжесть в животе, тошнота, рвота, головокружения, шум в ушах. Длительное использование должно согласовываться с врачом.

Анальгин

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаСамый известный анальгетик, снижает температуру тела и проявления воспаления. Назначается так же, как и парацетамол – после хирургических вмешательств (в инъекционной форме), при почечной и печеночной коликах, травматических повреждениях и ушибах.

Форма выпуска: таблетки и раствор для инъекций. Входит в состав литической смеси (совместно с папаверином и димедролом) – экстренная необходимость снизить температуру или снять болевые ощущения.

Противопоказан до 3 месяцев, беременным и кормящим женщинам, при тяжелых поражениях печени и почек. Не совместим с алкоголем. Среди неблагоприятных эффектов выделяют способность снижать давление и вызывать аллергию.

Ибупрофен («МИГ», «Нурофен»)

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаКомплексное НПВС, блокирует несколько механизмов воспалительной реакции. Эффективно купирует боль в суставах, в спине, головную, зубную, миалгии, неприятные ощущения при дисменореи и ревматоидном артрите.

Существуют таблетированные формы, суспензия, ректальные свечи. Используется в педиатрии в качестве жаропонижающего. Считается одним из безопасных при условии соблюдения возрастных дозировок.

Противопоказания аналогичны аспирину, так как способен вызывать эрозивные изменения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Нежелательное воздействие возникает при передозировке или приеме больше 3-х дней. Это диспептические явления, слабость, гипотония.

Амидопирин (пирамидон)

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаОтносится к группе пиразолона с выраженным свойством понижать температуру тела. Обезболивание касается всех видов болевого синдрома средней и слабой интенсивности.

Среди показаний на первом месте стоит невралгия (возникающая по ходу нерва), суставные изменения (артриты, артрозы), ревматизм, лихорадочные состояния у взрослых.

Детям назначается редко за счет более сильных побочных влияний: на кроветворение, слизистую оболочку жкт. Запрещен больным бронхиальной астмой, беременным и кормящим. Описаны тяжелые случаи аллергии на амидопирин.

Ортофен («Диклофенак», «Вольтарен»)

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаНПВП, который эффективен преимущественно при суставных и мышечных болях. Обладает умеренным жаропонижающим эффектом. Блокирует синтез простагландинов на уровне головного мозга и в тканях различных органов.

Снимает припухлость суставов, увеличивает объем движений. Уменьшает отечность тканей при воспалении. Назначается в послеоперационный период и после травм. Для снижения температуры тела обычно не используется.

Противопоказан при бронхиальной астме, проблемах с желудком и кишечником, почечной и печеночной недостаточности. Не назначают женщинам в III триместре беременности, у подростков до 18 лет.

Папаверин

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаПрепарат из группы спазмолитиков. Блокирует гладкую мускулатуру органов желудочно-кишечного тракта, сосудов, в том числе головного мозга, бронхов. Применяют при болях спастического характера (при холецистите, энтероколите, почечной колики, стенокардии).

Читайте также:  Диклофенакол крем - инструкция по применению, цена, аналоги

Кроме анальгезирующего, обладает гипотензивным действием (снижает артериальное давление), купирует судороги, успокаивает (седативный эффект). Замедляя внутрисердечную проводимость, снимает приступ тахикардии.

Противопоказан детям до 6 месяцев, при AV-блокаде сердца, почечной недостаточности, глаукоме и аллергических реакциях на компоненты препарата. Выпускается в различных лекарственных формах.

Спазмалгон

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаКомплексный препарат. Содержит НПВС (метамизол натрия, аналогичный пирамидону), спазмолитик (производное пиперидина, которое полностью повторяет эффекты папаверина) и М-холиноблокатор (фенпивериния бромид), усиливающий спазмолитическое действие.

Показания очень похожи на папаверин: заболевания желудка и кишечника (спастический колит, гастрит), желчевыводящих путей, мочекаменная болезнь, дисменорея, патология мочевого пузыря (цистит) и почек (пиелонефрит).

Противопоказания: подозрение на “острый живот” (хирургическая патология, требующая экстренной операции), почечная и печеночная недостаточность, глаукома и другие.

Самые сильные обезболивающие таблетки

К сожалению, многие острые и хронические заболевания сопровождаются сильнейшими болями, которые делают жизнь пациента невыносимой. В таких случаях без сильнодействующих анальгетиков не обойтись. Большинство их них применяются под строгим врачебным контролем в стационаре или выписываются по рецепту.

Пить лекарства из следующего списка нужно осторожно. Большинство имеют сильные побочные реакции и множество противопоказаний. Способны вызывать привыкание при длительном курсе лечения.

Трамал

Продается в аптеках только по рецепту. Смешанного типа – наркотический и ненаркотический, что делает его эффективным при сильных болях. Не вызывает такого привыкания, как чистые опиоиды, не угнетает дыхательный центр.

Популярен в онкологии, травматологии, хирургии (в послеоперационный период), кардиологии (при инфаркте миокарда в острой стадии), при проведении болезненных медицинских манипуляций. Выпускается в виде капель, раствора для инъекций, ректальных суппозиториев.

Не назначают при состояниях с угнетением нервной системы (отравлении алкоголем и наркотиками), у детей, при выраженной почечной и печеночной недостаточности. При беременности используют только по жизненным показаниям.

Промедол

Относится к наркотическим анальгетикам центрального действия. Применяется при состояниях, которые невозможно облегчить с помощью ненаркотических средств: при ожогах, травмах, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда и многих других состояниях.

Выпускается в таблетированной форме и растворе для инъекции. В аптеках продается только по рецепту. Является препаратом, на который распространяется строгая отчетность. Используется обычно в условиях стационара.

Противопоказан при угнетении дыхательного центра, непереносимости отдельных компонентов. Список ситуаций, когда промедол следует использовать с осторожностью, очень обширен. Побочные реакции могут возникать со стороны всех систем организма.

Кодеин

Относится к центральным наркотическим природным анальгетикам. Активно используется для лечения сухого кашля из-за своей способности блокировать кашлевой центр.

Механизм анальгезирующего действия – возбуждение опиатных рецепторов различных органов, в том числе и головного мозга. За счет этого изменяется эмоциональное восприятие ощущений.

По сравнению с другими средствами этой группы меньше угнетает дыхательный центр. Применяется для лечения мигрени, при бронхитах и пневмониях (болезненность возникает при сильном мучительном кашле).

Кеторол

НВПП, действующий только как анальгетик. Не способен снижать температуру тела и бороться с воспалением. По силе приближается к наркотическими анальгетиками, но не обладает их побочными реакциями.

Поскольку не вызывает угнетения центральной нервной системы и привыкания, может применяться длительной время при сильных болях любой локализации: онкология, ожоги, зубная боль, травмы, невралгии.

Противопоказан при язвенной болезни и непереносимости компонентов. Не используется в педиатрии и у беременных женщин (отсутствуют клинические испытания). Неблагоприятное влияние на организм бывает не часто: тошнота, рвота, тяжесть в животе, сонливость.

Нимесулид («Найз», «Апонил»)

НПВС – относится к новому поколению, так как действуют избирательно. Тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, но здоровые ткани не затрагивает. За счет этого более безопасен и имеет более широкий спектр применения.

Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Популярен при болевом синдроме в опорно-двигательной системе (артриты, артрозы, миалгии, радикулиты и другие заболевания). Эффективен и при головной боли, альгодисменореи.

Противопоказания не отличаются от аналогичных для этой группы. Не применяется при беременности, в детском возрасте, при нарушении функции печени и почек, при эрозивно-язвенных поражениях жкт и бронхиальной астме.

Как выбрать?

Список возможных побочных эффектов для подобных лекарств достаточно обширен и во многом схож. Безвредных лекарственных форм не существует и все их нужно употреблять с осторожностью.

При выборе подходящего анальгетика необходимо ориентироваться в первую очередь на химический состав.

Не гонитесь за раскрученными брендами, порой точно такой же эффект можно получить за гораздо меньшие деньги.

Стоит обратить внимание на то, есть ли в составе такие вещества, как кодеин и кофеин. Дело в том, что их наличие может вызывать привыкание. Поэтому при прочих равных лучше выбрать те пилюли, где этих веществ нет.

Стоит ли терпеть боль?

Возникает вопрос: раз уж фармацевтические средства так вредны, может лучше обойтись без них и перетерпеть? Рекомендация такова: снимать боль при помощи лекарств нужно в том случае, если они значительно вредят качеству жизни.

Если от головной боли вы не можете уснуть – то на завтра будет только хуже. Организм ослабнет и болезнь будет прогрессировать. Конечно же, в таком случае нужно обратиться к помощи фармацевтики. Но по любому поводу глотать чудодейственные пилюли не следует.

Может быть вы просто устали и нужно поспать, отдохнуть.

Совет: не нужно снимать боль, если собираетесь вызывать врача. В таком случае он не всегда сможет поставить верный диагноз

Источник: https://woolady.ru/obezbolivayushhie-preparaty.html

Наркотические анальгетики в Анестезиологии. Классификация и механизм действия. Показания и противопоказания. Применение. Побочные эффекты

Наркотические анальгетики в анестезиологии — группа препаратов, используемых в качестве компонента обшей анестезии, седации и премедикации.

В реаниматологии наркотики применяют в основном для купирования болевого синдрома, реже при продленной ИВЛ с целью синхронизации пациента с дыхательным аппаратом.

К современным наркотическим анальгетикам в анестезиологии относятся: фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил, морфин и трамадол. Часть из них не зарегистрирована в Российской Федерации.

Классификация и эффекты данных препаратов основаны на механизме действия опиоидов.
Полная классификация препаратов, используемых в анестезиологии (ингаляционные и внутривенные анестетики, миорелаксанты, бензодиазепины, вазопрессоры и кардиотоники) здесь.

Классификация наркотических анальгетиков зависит от вида происхождения, силы действия и типа воздействия на опиатные рецепторы.

Силу действия наркотических анальгетиков принято сравнивать с классическим представителем опиойдов — морфином. Наиболее сильным наркотическим анальгетиком в мире является суфентанил. В зависимости от анальгетической силы наркотические анальгетики можно разделить следующим образом:

В соответствии с типом воздействия на опиоидные рецепторы наркотические анальгетики делятся на следующие группы:

По виду происхождения наркотические анальгетики делятся на 3 группы:

  • Наркотические анальгетики естественного происхождения:
    Морфин
  • Синтетические наркотические анальгетики:
    фентанил, суфентанил, алфентанил, ремифентанил
  • Полусинтетические наркотические анальгетики:
    Героин, Дигидроморфон, Морфинон, Эторфин, Бупренорфин

Применение наркотических анальгетиков в анестезиологии ограничено строгими показаниями, т.к. они относятся к сильнодействующим веществам. Точность дозирования позволяет избежать побочных эффектов, критических инцидентов и тем более осложнений. Средние дозы наркотических анальгетиков, скорость инфузии и дозы для поддержания общей анестезии представлены в таблице.

Название препарата Индукционная доза Скорость инфузии Болюсы
Альфентанил 25–100 мкг/кг 0,5–2 мкг/кг/мин 5–10 мкг/кг
Суфентанил 0,25–2 мкг/кг 0,5–1,5 мкг/кг/час 2,5–10 мкг
Фентанил 4–20 мкг/кг 2–10 мкг/кг/час 25–100 мкг
Ремифентанил 1–2 мкг/кг 0,1–1,0 мкг/кг/мин 0,1–1,0 мкг/кг

Более подробное описание наркотических анальгетиков, применяемых в анестезиологии и реаниматологии описано ниже.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаФентанил (Phentanyl; Fentanil; Fentanyl) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. По силе действия в 100 раз сильнее морфина. Относится к  группе синтетических опиойдов, агонист μ-рецепторов. Начало действия через 1–2 мин, а достижение максимального эффекта наступает в течение 4–5 мин. Длительность действия  фентанила после однократного внутривенного введения в дозе 0,1 мг  при массе больного 60-80 кг составляет около 20 мин.
При вводном наркозе доза фентанила варьирует от 2 до 6 мкг/кг в сочетании внутривенным (пропофол) или ингаляционным анестетиком (севоран) и миорелаксантами. Поддержание анестезии может быть достигнуто ингаляционными или внутривенными анестетиками, а также дополнительным введением фентанила (периодические болюсы от 25 до 100 мкг каждые 15–30 мин или постоянной инфузией от 0,5 до 5,0 мкг/кг/час).

  • (фентанил 0,1 мг + дормикум 5 мг + атропин 0,5 мг) внутримышечно за 30 мин до начала анестезии
  • внутривенная инфузия: 1–5 мкг/кг/час
  • внутривенно болюсно:
  • 1–3 мкг/кг при спонтанном дыхании
  • 2–6 мкг/кг для индукции общей анестезии
  • 5–10 мкг/кг при ИВЛ
  • до 100 мкг/кг в кардиохирургии

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и гипотония; тошнота и рвота; задержка опорожнения желудка; снижение перистальтики кишечника; запоры; задержка мочи; мышечная ригидность грудной клетки.

Фентанил  вызывает усиление седации и угнетения дыхания при взаимодействии с бензодиазепинами и  антидепрессантами. Фентанил нельзя использовать в сочетании с частичным опиоидным агонистом, например, с бупренорфином.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаАльфентанил (Alfentanil,  Alfenta, Rapifen)наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. По силе анальгетического действия примерно в 30 раз сильнее, чем морфин, но в 4 раза слабее чем фентанил. Относится к группе синтетических опиоидных анальгетиков, являясь агонистом μ-рецепторов. Альфентанил обладает короткой продолжительностью действия. Препарат был разработан в компании Janssen Pharmaceutica ещё в 1976 году. Альфентанил  в России не зарегистрирован. 
Альфентанил вызывает меньше сердечно-сосудистых осложнений, чем другие подобные препараты, такие как фентанил и ремифентанил, но обладает более сильной депрессией дыхания и поэтому требует тщательного мониторинга во время внутривенной анестезии или седации. При общей анестезии на основе ингаляционных анестетиков альфентанил снижает MAК изофлурана, севофлурана и десфлурана.

Читайте также:  Изменение артериального давления - виды, причины появления

Альфентанил применяют в амбулаторной анестезиологии в сочетании с  пропофолом или бензодиазепинами. Продолжительность действия после однократного введения составляет от 5 до 10 минут.

Индукция анестезии: 10–20 мкг/кг
Поддержание анестезии: в/в инфузия 0,5–1,0 мкг/кг/мин или 1–5 мг/час (до 1 мкг/кг/мин)

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и гипотония; тошнота и рвота; задержка опорожнения желудка; снижение перистальтики кишечника; запоры; задержка мочи; мышечная ригидность грудной клетки.

У пациентов с печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение продолжительности действия данного наркотического анальгетика. Альфентанил нельзя использовать в сочетании с частичным опиоидным агонистом, например, с бупренорфином.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаРемифентанил (Remifentanil; Ultiva— наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. Относится к группе синтетических опиойдных анальгетиков ультракороткого действия. Из-за очень короткой продолжительности действия препарата рекомендовано начинать инфузию (0,1-1,0 мкг/кг/мин) сразу после болюсной дозы для обеспечения устойчивого анальгетического эффекта. Скорость инфузии ремифентанила при общей анестезии колеблется в диапазоне от 0,1 до 1,0 мкг/кг/мин. Ремифентанил надежно подавляет вегетативные и гемодинамические реакции на повреждающие стимулы и обеспечивает предсказуемый и быстрый период пробуждения. Быстрый выход из наркоза (около 10 мин) при его применении не сопровождается угнетением дыхания. При скорости инфузии ремифентанила 0,5–0,15 мкг/кг/мин обеспечивается быстрое восстановление самостоятельного дыхания с сохранением обезболивания. Ремифентанил в России не зарегистрирован.

Ремифентанил применяют в обшей и амбулаторной анестезиологии в сочетании с  внутривенными или ингаляционными анестетиками. Продолжительность действия после однократного введения составляет от 5 до 15 минут.

Индукция анестезии: внутривенная инфузия 0,5-1 мкг/кг/мин за 8 мин до интубации трахеи.
Поддержание анестезии: внутривенная инфузия 0,25-0,5 мкг/кг/мин или внутривенно болюсно 0,5-1 мкг/кг.
Обезболивание в послеоперационном периоде: внутривенная инфузия 0,025-0,2 мкг/кг/мин.

После абдоминальных и торакальных операций в условиях общей анестезии на основе пропофола (75 мкг/кг/мин) и ремифентанила (0,5-1,0 мкг/кг/мин) рекомендуется продолженная инфузия ремифентанила (0,05–0,1 мкг/кг/мин) для обеспечения адекватного обезболивания в раннем послеоперационном периоде.

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и тахикардия; гипертензия и гипотензия; тошнота и рвота; мышечная ригидность грудной клетки; серотониновый синдром.

  • Эпидуральное или интратекальное введение;
  • Известная в анамнезе гиперчувствительность к аналогам фентанила.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаСуфентанил (Sufentanil, Sufenta) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. Относится к группе синтетических опиоидных анальгетиков, примерно в 10 раз более сильнее, чем фентанил и в 500 раз чем морфин. Структурно суфентанил отличается от фентанила добавлением метоксиметильной группы на пиперидиновом кольце (которое, как полагают, снижает продолжительность действия). Препарат был впервые синтезирован в компании Janssen Pharmaceutica в 1974 году. Из-за высокой анальгетической эффективности суфентанил часто используется для послеоперационного обезболивания у пациентов с наркотической зависимостью. В настоящее время суфентанил является самым сильным наркотическим анальгетиком в мире. Суфентанил в России не зарегистрирован.

Суфентанил используют во время общей анестезии на основе ингаляционных анестетиков, а так же при тотальной внутривенной анестезии на основе пропофола.
Индукция/интубация: 1–2 мкг/кг
Общая анестезия: 8–30 мкг/кг.

При эпидуральной анестезии суфентанил используется как в виде болюса 40–55 мкг (что обеспечивает 3 часа эффективной анальгезии), так и в сочетании с ропивакаином и бупивакаином.

Учитывая выраженную анальгетическую (опиойдную) активность суфентанила, от побочных эффектов застраховаться нельзя.

К ним относятся: тошнота, рвота, зуд, крапивница, брадикардия, головокружение, визуальные нарушения, эйфория/дисфория, ажитация, антихолинергические эффекты (сухость во рту, сердцебиение, тахикардия), депрессия дыхания, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия и др.), увеличение продолжительности интервала Q-T, повышение сегмента ST, инфаркт миокарда, стенокардия, остановка сердца, олигурия.

Интенсивная терапия суфентанилом может легко привести к наркотической зависимости!

Относительным противопоказанием к введению суфентанила является наличие у пациента печеночной недостаточности, т.к. может наблюдаться увеличение продолжительности действия данного наркотического анальгетика.

Соблюдайте осторожность при брадикардии, скомпрометированном сердце, травме головы, гипотиреозе, повышенном внутричерепном давлении, нарушениях функции почек, дыхательной недостаточности.

Анальгетики - классификация и действие, формы выпускаМорфин (Morphine, morphinum, morfin) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии и реаниматологии. Он является «стандартным опиоидом», с которым сравниваются другие наркотические анальгетики и в настоящее время остается ценным препаратом для лечения острой боли.

Эффект обезболивания после внутривенной инъекции наступает через 15 мин. Продолжительность действия морфина составляет от 2 до 3 часов.

  • Купирование болевого синдрома
  • Синхронизация при продленной ИВЛ
  • Острая левожелудочковая недостаточность

С целью купирования болевого синдрома:

  • внутримышечно: 10 мг каждые 4–6 часов по мере необходимости
  • внутривенно: 2,5 мг каждые 15 мин по мере необходимости
  • внутривенная инфузия: 1–5 мг/час
  • эпидурально: 5–10 мг
  • интратекально: 0,1–0,3 мг

Частота побочных эффектов при применении морфина:

  • Зуд ≤80%
  • Задержка мочи (при эпидуральной анестезии) 15–70%
  • Рвота 7–70%
  • Запор > 10%
  • Головная боль > 10%
  • Сонливость > 10%

Повышенный и продолжительный эффект морфина наблюдается при использовании у пациентов с почечной недостаточностью, пожилых людей, а также у пациентов с гиповолемией и гипотермией. Морфин увеличивает седативную и респираторную депрессию в сочетании с бензодиазепинами и  антидепрессантами.

Эффекты наркотических анальгетиков обусловлены механизмом действия данных препаратов (см. ниже). К ним относятся мышечная ригидность, послеоперационная дрожь, тошнота и рвота, респираторные и сердечно-сосудистые эффекты, а так же толерантность.

Механизм действия наркотических анальгетиков (опиоидов) следует рассматривать в контексте нейрональных сетей головного мозга, модулирующих анальгезию, и функции различных типов рецепторов в этих сетях.

Анальгетические эффекты обусловлены способностью опиойдов ингибировать передачу ноцицептивной информации на уровне задних рогов спинного мозга и активировать обезболивающие пути, спускающиеся из среднего мозга через ростральные вентромедиальные области мозга в задние рога спинного мозга.

В спинном мозге опиоиды действуют на уровне синапса, либо пресинаптически, либо постсинаптически. Опиоидные рецепторы обильно экспрессированы в желатинозной субстанции, где опиоиды препятствуют освобождению субстанции P из первичного сенсорного нейрона.

Действия опиоидов в бульбоспинальных путях чрезвычайно важны для их аналгетической эффективности. Действие опиоидов на передний мозг, очевидно, способствует обезболиванию.

Тем не менее, роль опиоидных рецепторов во всех этих областях мозга пока еще не полностью выяснена.

У людей морфиноподобные средства вызывают анальгезию, сонливость, изменения в настроении и психическое помрачение. Важной особенностью опиоидной анальгезии является то, что она не связана с потерей сознания.

Морфин, введенный в обычной дозе нормальному человеку, не испытывающему боли, может вызвать неприятные ощущения. Облегчение боли морфиноподобными опиоидами относительно селективно, при этом другие сенсорные модальности не затрагиваются.

Пациенты часто жалуются, что боль все еще ощущается, но они чувствуют себя более комфортно.

Есть существенная разница между болью, вызванной стимуляцией ноцицептивного рецептора с последующей передачей сигнала через интактный нейронный путь, и болью, вызванной повреждением нервных структур, часто включающей в себя нейральную гиперчувствительность (нейропатическая боль).

Хотя ноцицептивная боль обычно легко поддается лечению опиоидами, для нейропатической боли типично слабое реагирование на опиоидные аналгетики, что может потребовать повышения дозы препарата. Под действием опиоидных аналгетиков меняется не только ощущение боли, но и эмоциональная реакция. Однако изменение эмоциональной реакции на болевые стимулы – не единственный механизм анальгезии.

Мышечная ригидность во время вводной анестезии — один из критических инцидентов в анестезиологии. Как известно, наркотические анальгетики (опиаты) могут повышать мышечный тонус и вызывать мышечную ригидность грудной клетки.

Отмечено, что при различных методах опиоидной анестезии это действие сильно варьирует из-за различий в дозировке и скорости введения опиоидов. Обычно клинически значимая мышечная ригидность, вызываемая наркотическими анальгетиками (например, фентанилом), отмечается, как только больной теряет сознание.

У пациентов, находящихся в сознании может проявиться слабое проявление ригидности в виде хрипоты. З

Источник: https://anest-rean.ru/preparati/narcotic-analgesics/

Мир анальгетических препаратов

Когда мы просим провизора или фармацевта посоветовать что-то обезболивающее, то вместо простого ответа зачастую слышим множество непростых вопросов. Что болит? Как долго? У кого? Была ли язва? «Неужели нельзя сказать четко и ясно?» — закрадывается невольная мысль. К сожалению, и в самом деле определиться с анальгетиками не так просто.

Лекарства против боли — какие они?

Даже фармакологи путаются в огромном количестве анальгетиков, и потому разные справочники приводят разные типы классификации обезболивающих лекарств. Однако все источники сходятся в одном: анальгетики — это огромная группа препаратов, которые купируют боль, не вызывая при этом анестезию.

К обезболивающим препаратам относятся:

  • опиоидные анальгетики;
  • парацетамол;
  • специфические анальгетики;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
  • антимигренозные препараты.

Пять обширных подгрупп — действительно, есть над чем задуматься. Чтобы уделить основным обезболивающим хотя бы несколько слов, понадобится немало времени и строк. В помощь фармацевтам и, конечно же, потребителям мы начинаем цикл статей, посвященный обезболивающим препаратам, и в первой поговорим об опиоидах, парацетамоле и менее известных специфических анальгетиках.

Опиум для народа

Анальгетики - классификация и действие, формы выпуска

Начнем с «тяжеловесов», которые, к счастью, требуются лишь в самых сложных случаях, — наркотических анальгетиков. Морфин, так же как и большинство других опиоидов (кодеин, фентанил и т. д.), работает за счет стимуляции опиоидных рецепторов, что приводит не только к выраженному обезболиванию, но и к ряду побочных эффектов.

Эйфория, душевный комфорт и прочие «радужные» последствия вместе с быстрым привыканием стали причиной того, что лекарства эти сегодня находятся за семью печатями. Кстати, за свою вполне длительную фармкарьеру я ни разу не держала в руках «настоящий» наркотический анальгетик. Конечно, если не считать таковым знаменитый трамадол.

Трамадол под брендовым наименованием Трамал начал завоевывать мир в 90-е годы, хотя был выпущен на родине, в Германии, еще в 1977-м. По механизму действия он несколько отличается от морфина и иже с ним. Трамадол активирует опиатные рецепторы, а заодно способствует повышению уровня некоторых медиаторов, в частности серотонина, норадреналина и др.

Читайте также:  Витамин е - описание действующего вещества, применение

В отличие от опиоидов трамадол имеет синтетическое происхождение: он представляет собой смесь двух стереоизомеров, которые имеют различную анальгетическую активность и дополняют действие друг друга. Подавляющее большинство фармакологических справочников не относят трамадол к наркотическим анальгетикам, выделяя ему почетное место в подгруппе опиоидных ненаркотических обезболивающих.

Нестероидные противовоспалительные препараты

И все же препарат имеет множество побочных эффектов, легко вступает во взаимодействие с другими лекарствами, может способствовать развитию привыкания, а потому его применение жестко контролируется в большинстве стран мира, в том числе и в России.

Парацетамол: безопасность под вопросом?

Анальгетики - классификация и действие, формы выпуска

Один из самых популярных и, казалось бы, хорошо переносимых анальгетиков — парацетамол. Однако переносимость его в последнее время вызывает все больше споров в среде фармакологов.

Парацетамол, или ацетаминофен, — анальгетик, купирующий легкую и умеренную боль различного происхождения: боль на фоне остеоартроза, головную боль, боль в спине и др. Кроме того, он применяется в качестве жаропонижающего средства, в том числе у младенцев и беременных женщин.

Исследования показали, что применение парацетамола во время беременности не увеличивает риск врожденных пороков развития, в связи с чем препарат используют и в акушерской практике. Но голоса оптимистов все чаще стали заглушаться мнением скептиков. Так, появилась информация о том, что прием парацетамола во время беременности повышает риск развития астмы у ребенка в будущем.

В 2013 году стало известно, что частый прием препарата чреват хоть и очень редкими, зато крайне опасными кожными побочными реакциями. Доказано, что передозировка парацетамола может привести к фатальному повреждению печени.

В общем, невинный образ «безвредного лекарства» сегодня несколько подпорчен, и тем не менее парацетамол занимает одну из ведущих позиций в когорте анальгетиков и до сих пор считается одним из самых безопасных.

На разные случаи жизни

Следующая подгруппа включает несколько разномастных рецептурных обезболивающих препаратов.

В категории малоизвестных анальгетиков:

  • Флупиртин — мощный неопиодный анальгетик центрального действия, применяется для лечения умеренной и тяжелой головной, периодической боли, боли после травм и при злокачественных новообразованиях. Не вызывает привыкания.
  • Трициклические антидепрессанты, особенно амитриптилин, прекрасно справляются с болью, однако нельзя забывать, что к основному антидепрессивному эффекту в придачу они имеют множество побочных.
  • Некоторые противоэпилептические средства, в частности карбамазепин, габапентин и прегабалин. Точный механизм их анальгетического действия пока остается неясным, однако эти препараты способны эффективно лечить нейропатическую боль, в том числе и тяжелую.

Разумеется, «нестандартные» анальгетики не предназначены для массового применения, но в практике врачей самых разных специализаций они могут быть незаменимыми. Этот факт еще раз подтверждает азбучную истину: во избежание развития побочных эффектов и других неприятностей боль должен лечить доктор, а не соседка или рекламная красавица.

  • И наибольшая опасность таится в самолечении препаратами, доступными для широкого применения, — НПВП, о которых мы с вами поговорим в следующей статье.
  • Марина Поздеева
  • Фото thinkstockphotos.com
  • Товары по теме: парацетамол, флупиртин, амитриптилин, карбамазепин, габапентин

Источник: https://apteka.ru/info/articles/lekarstva_i_dobavki/preparaty-analgetiki/

IV. Болеутоляющие средства (анальгетики) Классификация:

  1. Наркотические анальгетики.

  2. Ненаркотические анальгетики.

  3. Средства смешанного типа действия.

  4. Препараты разных групп с анальгетической активностью.

Наркотические
анальгетики (опиоиды
)

Наркотические
анальгетики (опиоиды) —
это препараты, обладающие способностью
избирательно подавлять чувство боли
за счет центральных механизмов.

Классификация наркотических анальгетиков:

  • Производные
    фенантрена
    :
    морфин, кодеин, бупренорфин.
  • Производные
    пиперидина
    :
    тримепиридин (промедол), фентанил,
    суфентанил, альфентанил, ремифентанил.
  • Производные
    морфинана
    :
    буторфанол.
  • Производные
    бензоморфана
    :
    пентазоцин.
  • по отношению к опиатным рецепторам
  1. Агонисты:
    морфин, кодеин, промедол, фентанил,
    суфентанил, альфентанил, ремифентанил.
  2. Агонисты-антагонисты:
    пентазоцин,
    буторфанол, бупренорфин.
  3. Антагонисты:
    налоксон, налтрексон.
  4. Опиоидные
    анальгетики по сравнению с другими
    анальгетиками имеют ряд характерных
    особенностей:

1. Они обладают
сильной анальгезирующей активностью
и эффективны при болях различного
происхождения, но особенно эффективно
подавляют болевой синдром, возникший
в результате суммации множества болевых
импульсов (например, сдавление тканей
опухолью, спастические
сокращения матки, некроз тканей при
инфаркте миокарда и др.).

2. Они оказывают
особое влияние на ЦНС с развитием эйфории
(затем появляется сонливость) и синдрома
психической и физической зависимости
при повторном применении (у препаратов
из группы агонистов-антагонистов эти
эффекты выражены слабее).

3. При отмене
препаратов этой группы на фоне возникшей
зависимости наблюдается развитие
абстинентного синдрома.

4. Механизм
обезболивающего действия опиоидных
анальгетиков связан с их влиянием на
специфические опиоидные рецепторы в
ЦНС.

5. Препараты этой
группы нарушают формирование боли как
комплексного осознанного чувства и
изменяют ее эмоциональную окраску (боль
может оставаться, но больные к ней
равнодушны).

6. Они способны
угнетать кашлевой и дыхательный центры
продолговатого мозга и сердечную
деятельность (дозозависимый хронотропный
эффект).

7. Острые токсические
эффекты (угнетение дыхания и кровообращения),
а также анальгезия, как правило, снимаются
специфическими антагонистами опиатных
рецепторов.

Основными
показаниями
для назначения опиоидных анальгетиков
являются:

  • в кардиологии: инфаркт миокарда, острый перикардит, эмболия легочной артерии;
  • в пульмонологии: спонтанный пневмоторакс, сухой плеврит, острый отек легких, кашель (упорный, приступообразный);
  • в травматологии: переломы крупных трубчатых костей;
  • в анестезиологии: предоперационная подготовка больных, борьба с болью после операции (с осторожностью);
  • в онкологии: злокачественные новообразования в терминальной стадии.

Опиоидные анальгетики
применяются также при ожоговой травме
и почечно-печеночной колике (в сочетании
со спазмолитиками).

Механизм действия
наркотических анальгетиков:

Наркотические
анальгетики имитируют эффекты эндогенных
опиатных пептидов (энкефалинов и
эндорфинов), которые функционируют в
различных отделах ЦНС и в периферических
тканях. Наиболее изучено
их значение для функции ноцицептивной
и антиноцицептивной систем.

Ноцицептивная
система

воспринимает, проводит болевой импульс
и формирует реакции на боль. Боль могут
воспринимать специальные болевые
рецепторы (ноцицепторы) и рецепторы
дальней модальности (баро-, термо-,
хеморецепторы) при достаточной силе
раздражения.

Ноцицептивная система
представлена специфичес­ким и
неспецифическим путями проведения
болевого ощущения (см. схему).

Специфический
путь (неоспиноталамический) — быстрый,
малонейронный, воспринимающий
эпикритическую боль (пороговую, «светлую»,
эмоционально неокрашенную, точно
лока­лизованную, отвечающую на вопрос
— где болит?).

Неспецифичес­кий путь
(палеоспиноталамический) — медленный,
многонейрон­ный, с многочисленными
переключениями, воспринимающий
протопатическую боль (надпороговую,
«темную», эмоционально окрашенную,
плохо локализованную, отвечающую на
вопрос — как болит?). Этот вариант боли
может возникнуть от небольших по силе,
но длительно повторяющихся раздражений,
суммирующихся в ядрах таламуса.

Схема: Ноцицептивная
система

Ноцицепторы (или баро- , термо-, хемо-рецепторы)Афференты (А∆ , Аγ , С)Задние корешки спинного мозгаНейроны задних рогов спинного мозга*
Специфический путь НЕСПЕЦИФИЧЕСКИЙ ПУТЬ
┌──────────────┴──────────────┐
Ядра продолговатого мозгаВентральные ядра таламусаЗадняя центральная извилина коры головного мозга (поля S1, S2)* Желатинозное вещество спинного мозга*Гигантоклеточное ядробульбарного отдела*Ретикулярная формация среднего мозга*Гипоталамус*Неспецифические ядра таламуса*Лимбическая система*Верхняя лобная, теменнаяизвилина коры головного мозга*

Примечание.* — Места действия наркотических
анальгетиков.

Кандидатами на
роль медиаторов боли прежде всего
являются вещество Р, холецистокинин,
соматостатин, а также 1-глютамат.

Проведение болевого
импульса сопровождается формированием
различных реакций. Так эпикритическая
боль сопровождается в основном
двигательной реакцией.

При увеличении
силы и продолжительности воздействия
болевого раздражителя возникает
протопатическая боль, которая
сопровождается эмоциональными (страдание,
паника, страх), вегетативными (расширяются
зрачки, усиливается потоотделение,
увеличивается частота сердечных
сокращений и дыхания, появляются
диспепсические явления и т.п.

) и звуковой
реакциями. У каждого человека существует
свой определенный ин­тервал переносимости
боли, после чего возникает генерализованная
реакция на боль (максимальная выраженность
всех реакций).

Антиноцицептивная
система

нарушает восприятие боли, проведение
болевого импульса и формирование
реакций. Центром этой системы является
скопление короткоаксонных энкефалинергических
нейронов вокруг Сильвиевого водопровода
— центральное серое околоводопроводное
вещество (ЦСОВ).

Болевой импульс активирует
названный центр, что приводит к усилению
энкефалинергической импульсации по
нисходящим путям к нейронам заднего
рога спинного мозга (повышается порог
болевой чувствительности) и по восходящим
путям к нейронам ретикулярной формации,
таламуса, гипоталамуса и лимбической
системы (подавляются вегетативные и
эмоциональные реакции, т.е.

повышается
порог болевой выносливости). Энкефалины
(пентапептиды) активируют опиатные
(точнее энкефалиновые) рецепторы.
Различают 5 видов этих рецепторов: мю,
каппа, дельта, эпсилон и сигма.

Они
локализованы преимущественно на
пресинаптических окончаниях аксонов
других нейронов, тормозя освобождение
их медиаторов (в том числе ацетилхолина,
норадреналина, серотонина, гамма-аминомасляной
кислоты и др.), а также медиаторов,
участвующих в проведении болевых
импульсов.

В состав антиноцицептивной
системы входят и эндорфины (полипептиды),
которые вырабатываются в гипофизе и
гипоталамусе, выде­ляются в спинномозговую
жидкость, попадают в кровь и тоже могут
влиять на энкефалинергические рецепторы.
Выделение эндорфинов в кровь увеличивается
при стрессе, акупунктуре, беременности,
родах, под влиянием закиси азота,
фторотана и зависит от состояния высшей
нервной деятельности (положительные
эмоции).

Итак, наркотические
анальгетики влияют на
неспецифический
многонейронный путь ноцицептивной
системы. Они нарушают:

  • поступление болевых импульсов к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу;
  • увеличивают интервал переносимости боли, то есть повышают порог болевой выносливости;
  • снижают передачу болевого импульса с задних рогов спинного мозга;
  • повышают активность антиноцицептивной системы, энкефалинергических нейронов, на телах которых также имеются опиатные рецепторы;
  • периферическое действие (связано с наличием опиоидных рецепторов в периферических нервах).

В результате,
наркотические анальгетики предупреждают
нарушение функции сердечно-сосудистой
системы, возникновение страха, страдание,
ужасы, связанные с болью. Сильные
анальгетики (суфентанил, фентанил,
бупренорфин, морфин и др.) способны
подавить возбуждения и по специфическому
ноцицептивному пути.

По
анальгетической активности основные
наркотические анальгетики располагаются
в следующем порядке:

Суфентанил >
фентанил > бупренорфин > буторфанол
> морфин > омнопон> метадон >
трамадол > тримеперидин > пентазоцин
> кодеин.

Источник: https://studfile.net/preview/5242754/page:9/

Ссылка на основную публикацию